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苹果酸法米替尼胶囊（商品名：艾比特®）为江苏恒瑞医药自主研发的化药1类多靶点TKI创新药，通过抑制VEGFR、c-Kit等靶点阻断肿瘤血管生成。2025年5 月附条件获批上市，2026 年7月其二线宫颈癌适应症转为完全批准，同步新增联合卡瑞利珠单抗用于PD-L1阳性复发/转移性宫颈癌一线治疗，是国内宫颈癌领域靶免联合去化疗方案。该产品是当前国内唯一获批用于宫颈癌的口服抗血管TKI，暂无仿制药。 基本信息 作用机制：多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR、PDGFR-β、c-Kit、FLT3，抑制肿瘤新生血管生成。 获批适应症：联合卡瑞利珠单抗使用： ① 一线：PD-L1阳性（CPS≥1）复发/转移性宫颈癌； ② 二线：既往含铂化疗失败、未接受贝伐珠单抗治疗的复发/转移性宫颈癌（附条件批准转正）。 不良反应： 最常见不良反应为蛋白尿、高血压、出血事件、手足综合征，同时可见腹泻、恶心、血小板减少、皮疹、乏力、甲状腺功能减退、肝功能异常等； 潜在严重风险包括重度高血压、肾病综合征、严重出血、消化道穿孔、血栓、可逆性后部脑病综合征，联用PD-1单抗还会叠加免疫相关不良反应，多数毒性可控，3级及以上不良反应需暂停给药、调整剂量甚至永久停药，治疗期间需持续监测血压、尿常规、血常规、肝肾功能等指标。 竞品分析 上市情况 2025-05-28，NMPA附条件批准，首批适应症为联合卡瑞利珠单抗，用于既往含铂化疗失败、未接受贝伐珠单抗的复发/转移性宫颈癌（二线）。2026-07-21，原有二线适应症由附条件批准转为完全批准，新增一线适应症即联合卡瑞利珠单抗，用于PD-L1阳性（CPS≥1）复发/转移性宫颈癌一线治疗。 注册与受理信息 临床试验信息 专利情况 基础化合物专利2026年8月到期，但制剂处方专利、PD-1联合用药核心用途专利持续保护至2037年、2039年，Ras突变肿瘤新用途专利保护至2041年。即便化合物专利到期，仿制药企业如采用上市胶囊制剂处方、推广法米替尼联合卡瑞利珠单抗治疗宫颈癌的商业化方案，仍存在专利侵权风险。 1. 基础化合物专利 CN101007815B，吡咯并六元杂环化合物及其在医药上的用途，2006-08-30申请，2026-08-30到期，保护法米替尼母核化合物、苹果酸盐（苹果酸法米替尼）基础结构、化合物药用用途。该品种基础化合物专利为原研核心壁垒；到期后理论上可申报4类仿制药，但后续多层衍生专利继续形成屏障。 2. 药物组合物专利 CN107530331B，一种含有吡咯并六元杂环化合物或其可药用盐的药物组合物，2017-02-28申请，2037-02-28到期，保护苹果酸法米替尼制剂配方（胶囊药物组合物），覆盖上市制剂处方组成。 3. 靶免联合用途专利 CN112543646B，一种抗 PD-1 抗体和法米替尼联合在制备治疗肿瘤的药物中的用途，2019-11-05申请，2039-11-05到期，保护法米替尼 + PD-1 抗体（卡瑞利珠单抗）联合抗肿瘤治疗用途，覆盖当前宫颈癌获批商业化方案，壁垒极强。 4. 拓展适应症新用途专利 CN113491693A，法米替尼或其可药用盐在制备治疗 Ras 突变疾病的药物中的用途，2021-03-19申请，2041-03-19到期，保护Ras突变相关肿瘤新适应症，属于后续临床拓展管线用途。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 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博士伦押注的青光眼"明日之星"折戟二期临床：一桩2800万美元收购案的AB面 如果你是医药行业老兵，一定听过这句话——临床试验里没有"必胜局"。 就在2026年7月9日盘后，全球眼科巨头博士伦（Bausch + Lomb）低调发布了一则公告，在业界却激起不小的涟漪：公司正式宣布放弃其青光眼在研滴眼液BL1107的临床开发，原因直白而残酷——二期临床试验未能达到主要终点。 这则消息于7月10日被美国知名生物制药行业媒体Fierce Biotech率先深度报道，作者为资深记者James Waldron。一颗"希望之星"是如何陨落的 BL1107是一种α2B肾上腺素能受体激动剂，在博士伦的研发管线中被寄予厚望。公司为它设计了一项纳入159名患者的二期临床研究，目标人群是原发性开角型青光眼或高眼压症患者，主要终点设定为第28天视觉敏感度较基线的改善。 结果并不理想。 根据博士伦在Business Wire上发布的官方公告，BL1107不仅未能命中主要终点，连评估视觉功能的关键次要终点也同样折戟——可以说是"全线溃败"。 这个结局多少让人意外，因为在此前更小规模的1/2a期研究中，BL1107曾展现出"令人感兴趣的"神经保护潜力。当时博士伦曾高调评价这些在研药物"在减缓视力丧失甚至改善青光眼患者视力方面展现出真正的希望——这将是期待已久的突破"。 从"期待已久的突破"到"全线未达标"，不过一年之隔。一桩交易里的A面与B面 BL1107的故事，要从一年前的一笔收购说起。 2025年，博士伦以2800万美元首付款将Whitecap Biosciences收入囊中。这笔交易的真正价值，在于Whitecap的两款核心在研资产：一个是BL1107滴眼液，另一个是同靶点的缓释植入物版本——WB006，拟用于治疗地图样萎缩（Geographic Atrophy，简称GA）。 当时这笔交易被看作博士伦在青光眼和视网膜疾病领域的"双线布局"。 如今看来，这个布局的A面已经翻篇——BL1107止步于二期临床。但B面的故事才刚刚开始。转向GA：一个更大的赛场 博士伦在宣布放弃青光眼适应症的同时，也明确给出了下一步方向：将资源集中到WB006缓释植入物的开发上，目标直指地图样萎缩。 地图样萎缩是什么？简单来说，它是干性年龄相关性黄斑变性（AMD）的晚期形式。患者的视网膜黄斑区细胞逐渐死亡，形成不规则的萎缩区域——就像地图上的斑块，由此得名。这种病变会导致不可逆的中央视力丧失，严重时患者无法阅读、无法识别人脸、甚至无法独立生活。 目前全球已获批的GA疗法屈指可数——主要是补体抑制剂类的玻璃体腔内注射药物。而博士伦瞄准的WB006，如果最终闯关成功，有可能成为首个用于GA的小分子缓释植入物——这意味着患者或许不需要频繁接受眼内注射，而是通过长效植入的方式实现持续治疗。 为了实现这一目标，博士伦选择与Ripple Therapeutics合作。Ripple拥有一项独特的专利技术平台Epidel——它能让药物在不使用聚合物或辅料的情况下，通过化学工程手段实现可控释放。通俗地说，当药物释放完毕，植入物也随之消失，不会残留任何可能引发炎症的降解产物。这一特性在眼科植入领域颇具临床优势。 根据官方时间表，WB006的临床试验计划于2028年启动。首席医学官一席话，道出制药业的底层逻辑 面对BL1107的失利，博士伦首席医学官Yehia Hashad博士在公告中说了这样一段话，值得每位关注医药行业的人细品： "药物开发的成功基于产品组合，而非单个项目。" 他进一步解释道："我们有意识地构建了多元化的研发管线，因为我们知道，创新需要同时推进多个科学假设。不是每个项目都会成功，但每一项研究都能帮助我们更明智地决定该往哪里投资。" 这段话之所以值得被记住，是因为它揭示了一个制药业的底层现实——单点押注的代价极高，而管线厚度才是穿越临床不确定性的真正底牌。 博士伦在青光眼领域并非没有家底。公司旗下已有Vyzulta（拉坦前列素烯酸布诺德眼用溶液）和Istalol（马来酸噻吗洛尔眼用溶液）等多款上市产品。BL1107原本被定位为"下一个重大突破"，如今这场豪赌落空——但公司并未失去全部筹码。一个值得关注的时间窗口 从2025年完成收购到2026年宣布临床失败，Whitecap的两项资产在短短一年内走向了截然不同的命运轨迹。BL1107的折戟固然令人遗憾，但WB006在GA赛道的潜力，以及博士伦与Ripple Therapeutics的合作走向，将是接下来两年里值得持续关注的故事线。 毕竟，在医药世界里，告别一个靶点，往往只是下一段征程的起点。 参考资料：1. Fierce Biotech: Bausch + Lomb gives up on glaucoma eye drop hopeful after phase 2 fail（James Waldron，2026年7月10日）2. Business Wire: Bausch + Lomb Announces Phase 2 Results for Glaucoma Neuroprotective Candidate（2026年7月9日）3. Ripple Therapeutics: Collaboration with Bausch + Lomb（2025年11月24日） 关注我们 扫描二维码