Brimonidine Tartrate/Timolol Maleate

瑞维鲁胺片（商品名艾瑞恩®）由恒瑞医药研发，是国产全新二代雄激素受体抑制剂，用于治疗高瘤负荷的转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）成年男性患者。 基本信息 药物分类：口服雄激素受体（AR）抑制剂，新型抗前列腺癌靶向药 适应症：用于治疗高瘤负荷的转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）成年男性患者。 作用机制：前列腺癌生长依赖雄激素，瑞维鲁胺高选择性结合雄激素受体，阻断雄激素与受体结合；抑制受体入核、阻断下游致癌基因转录；抑制前列腺癌细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡；相比一代药物，对AR突变体抑制活性更强，血脑屏障透过率更低，中枢不良反应更轻。 用法用量 推荐剂量：每次 240mg（4片，每片60mg），每日1次口服； 服用方式：随餐 / 空腹均可，整片温水送服，不可掰开、碾碎； 联用方案：必须联合雄激素剥夺治疗（ADT，去势治疗）（手术去势或促黄体生成素释放激素激动剂）； 漏服处理：当天发现漏服立即补服；次日才发现则跳过，次日正常服用，不可双倍剂量。 不良反应 1. 常见（发生率＞10%）：乏力、潮热、关节肌肉疼痛、体重下降、高血压、皮疹、恶心、腹泻。 2. 重点需监测不良反应 癫痫发作：风险远低于恩扎卢胺；有癫痫病史、脑外伤、脑肿瘤患者慎用，出现抽搐立即停药就医。 肝功能损伤：用药前、用药期间定期查肝功能；转氨酶显著升高需减量/暂停给药。 心血管风险：可升高血压，原有高血压患者规律监测血压，必要时联用降压药。 跌倒、骨折风险：乏力、骨痛易跌倒，建议补钙 + 维生素D，定期骨密度检查。 低钠血症：少见但危险，出现乏力、头晕、意识模糊及时查血钠。 禁忌：女性、儿童、对瑞维鲁胺或辅料过敏者禁用； 慎用：癫痫病史/脑部病变、严重肝肾功能不全、心脑血管病史患者； 同靶点药物对比 上市情况 2022年6月28日获NMPA附条件批准上市，国药准字H20220016，中国首个自主研发二代AR抑制剂，规格为80mg/片，获批适应症为联合雄激素剥夺治疗（ADT），用于高瘤负荷转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）成年男性患者。 注册与受理信息 临床试验信息 专利情况 化合物结构专利：CN103958480，2036 年到期，是瑞维鲁胺最核心保护专利，覆盖分子本身，竞品无法绕开母核结构。 适应症/制剂专利：CN107530325，保护片剂制剂 + 前列腺癌联合治疗方案，2037 年到期。 外围工艺专利：CN116199633，第三方独立合成工艺，仅保护特定生产路线，不保护分子结构本身。 化合物专利（原研恒瑞，核心母核专利） CN103958480A/B（授权-有权）：申请号CN201380004069.5，2013-08-26申请，预估2036-06-28到期。保护通式结构的咪唑啉类化合物（包含瑞维鲁胺化学结构）；该类化合物的合成制备工艺；含该化合物的药物组合物；化合物用于制备雄激素受体抑制剂、治疗前列腺癌药物的医药用途；该化合物在抑制肿瘤细胞增殖、抗前列腺癌领域的应用。 药物组合物联用专利（恒瑞，制剂/联合用药专利） CN107530325A/B（授权-有权）：申请号CN201780001360.5，2017-02-17申请，预估2037-02-17到期。保护以瑞维鲁胺（咪唑啉衍生物）为活性成分的口服药物制剂（片剂等）；瑞维鲁胺与雄激素剥夺治疗（ADT）联用的药物组合方案；该组合物用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的适应症用途；联合给药治疗高瘤负荷前列腺癌的给药方案。 瑞维鲁胺制备工艺专利（合成工艺专利） CN116199633A/B（授权-有权）：申请号CN202211687622.7，2022-12-27申请，预估2042-12-27到期，专利权人为甘肃省化工研究院有限责任公司、西北民族大学，保护一条区别于恒瑞原研路线的瑞维鲁胺化学合成新工艺；该工艺的中间体、反应条件、提纯精制步骤；低杂质、高收率工业化生产瑞维鲁胺的制备流程。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv 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注射用苯磺酸瑞马唑仑属于苯二氮䓬类短效静脉镇静/麻醉药，国家管制精神药品。 基本信息 药理特点 作用靶点：选择性激动中枢GABAₐ受体，产生镇静、抗焦虑、遗忘、轻度催眠作用，几乎无明显镇痛效果。 超短效优势 起效极快：静脉推注后1分钟内迅速镇静； 代谢不依赖肝脏细胞色素酶，主要经组织酯酶水解代谢，肝肾负担小； 清除迅速、半衰期短，停药后苏醒快、宿醉感轻。 对比咪达唑仑：作用时间更短、可控性更强，术后嗜睡、头晕发生率更低。 临床适应症 诊断操作镇静：胃肠镜、支气管镜、宫腔镜、介入穿刺等短时微创检查镇静； 手术麻醉诱导：全身麻醉诱导给药，常搭配阿片类镇痛药、肌松药； ICU短期机械通气镇静（限短程使用）。 用法：仅静脉给药，分负荷剂量 + 维持微量泵输注；根据年龄、体重、肝肾功能、联用阿片/丙泊酚调整剂量，老年、体弱患者需大幅减量。 不良反应 呼吸系统（最危险）：剂量过高、联用阿片类易出现呼吸抑制、血氧下降、呼吸暂停； 循环系统：一过性血压轻度下降、心率波动； 中枢：苏醒期躁动、恶心呕吐、头痛、短暂顺行性遗忘； 过敏：罕见皮疹、喉头水肿。 禁忌人群：对瑞马唑仑、苯二氮䓬类或制剂辅料过敏者；急性闭角型青光眼；未控制的严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停重度患者（无呼吸机监护禁用）。 联用风险：与芬太尼、舒芬太尼、吗啡等阿片类合用，会协同加重呼吸、循环抑制，需减量并全程备吸氧、喉镜、呼吸机、氟马西尼。 特异性拮抗剂 氟马西尼：苯二氮䓬受体竞争性拮抗药，发生严重呼吸抑制、过度镇静时静脉解救；拮抗后可能再次镇静，需持续监护30分钟以上。 特殊人群 老年人：敏感性升高，起始剂量减半，缓慢推注； 肝肾功能不全：无需大幅调整剂量（独特酯酶代谢途径），但重度衰竭仍需严密监护； 孕妇、哺乳期：仅危及生命时权衡使用，哺乳期用药暂停哺乳； 儿童：内镜镇静、麻醉诱导有适配剂量方案，严格按体重计算。 注射用苯磺酸瑞马唑仑 VS 注射用甲苯磺酸瑞马唑仑 上市情况 研发主体：德国PAION AG 原研，2012年宜昌人福买断中国区全部开发、注册、销售权益；2024年人福医药完成收购PAION，拥有该品种全球完整权益。 日本：2020 年1月（商品名：Rozerem/Paion相关商品）。 美国：2020年10月获批，商品名Byfavo。 欧盟/英国/韩国：2021年后陆续获批，覆盖内镜镇静、全麻诱导维持。 中国：国内原研（宜昌人福，商品名：锐马®，化药1类新药） 2018.11：提交上市申请，获优先审评人福药业； 2020.07：国内首次获批上市，规格 25mg，适应症为结肠镜检查镇静； 2022.03：新增适应症全身麻醉诱导和维持（25mg）； 2022.06：新增50mg规格； 2022.07：25mg规格新增支气管镜诊疗镇静； 2025.04：50mg规格增补支气管镜镇静适应症； 2025.08：新增重磅适应症ICU机械通气短期镇静。 获批适应症：非气管插管手术/操作镇静麻醉（胃肠镜、宫腔镜、介入等）；全身麻醉诱导与维持；支气管镜诊疗镇静；ICU重症机械通气短期镇静。 规格：25mg、50mg冻干粉针 管制：第二类精神药品，医疗机构专用，严格管控。 国内仿制药进展 2026-07-14，成都苑东生物国内首家仿制药获批（化学药品4类），规格为25mg，获批适应症为非气管插管操作镇静、全麻诱导维持。 注册与受理信息 临床试验信息 专利情况 原研PAION苯磺酸瑞马唑仑晶型专利2027年到期、制剂专利2033年到期，是仿制核心壁垒。苑东生物通过自有新晶型专利实现专利规避，为国内唯一获批苯磺酸仿制药企业。 原研PAION/人福医药核心授权专利 1. 晶型核心专利（药品衍生物 - 晶型，授权有权） 1）晶型专利CN104059072A/B：2007-07-10申请，2027-07-10到期，专利权人为英国PAION、人福创新研发中心，保护短效苯并二氮䓬苯磺酸盐（苯磺酸瑞马唑仑）、多晶型、制备方法。 2）晶型专利CN104059071A/B：2007-07-10申请，2027-07到期，保护苯磺酸瑞马唑仑晶型、制备工艺。 3）晶型专利CN10501019B/A：2007-07-10申请，2027-07到期，保护苯磺酸瑞马唑仑多晶型。 2. 组合物专利（授权有权）：CN104968348A/B，2013-05-22申请，2033-05-22到期，权利人为英国PAION、人福，保护含苯磺酸瑞马唑仑的药物组合物（注射冻干粉制剂体系）。 3. 原料药制备方法专利（宜昌人福，授权有权）：CN114903904A/B，2021-02-08申请，2041-02-08到期，权利人为宜昌人福药业，保护苯磺酸瑞马唑仑原料药盐析、晶型纯化制备工艺。 4. 仿制药企业授权专利：CN114478535A/B（晶型制备方法专利，授权有权），2021-11-23申请，2042-04-22到期，权利人为成都苑东生物，保护苯磺酸瑞马唑仑晶型制备方法（规避原研晶型专利的新晶型路线）。 5. 苯磺酸瑞马唑仑检测分析专利：CN114624351A，2020-12-14申请，2040-12-14到期 ，权利人为宜昌人福，保护苯磺酸瑞马唑仑手性杂质 (R)-(+)-1 - 氨基 - 2 - 丙醇检测分析方法。中间体/合成工艺授权专利 宜昌人福：医药中间体专利CN116253761A（实审中），保护瑞马唑仑C-8磷酸化中间体合成方法。 上海再启生物：中间体工艺专利CN115626913A/B（授权有权），保护瑞马唑仑关键中间体制备。 浙江药科：中间体合成方法CN117447393A（公开审中），未授权。给药/适应症用途专利 天津医科大学：药物新用途专利CN114588164A（授权有权），保护瑞马唑仑预防围术期低温、维持术中体温的新用途。 PAION：适应症新用途专利CN121969363A（公开审中），保护：瑞马唑仑儿科镇静用途。 LTS 罗曼 + PAION：新型给药制剂专利CN120302962A（公开审中），保护瑞马唑仑口腔粘膜递送给药组合物。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 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