A Phase 1, Open-label Study to Characterize Single and Repeat Dose Pharmacokinetics (Including Food Effect) of Tebipenem-pivoxil-hydrobromide and Its Major Metabolite (SPR1349) in Healthy Participants

The main purpose of the study is to characterize the systemic pharmacokinetic (PK) parameters (plasma, whole blood) of tebipenem (TBP) pharmacologically active moiety of tebipenem-pivoxil-hydrobromide (TBP-PI-HBr) and its urinary excretion at different dose levels in healthy participants. The study also aims to assess the plasma and urine PK parameters of SPR1349, a major metabolite of TBP.

开始日期2024-11-20

申办/合作机构

Spero Therapeutics, Inc.

[+1]

CTR20241033

/ CompletedN/A

替比培南匹伏酯细粒剂在健康受试者中随机、开放、两制剂、两序列、单次给药、两周期交叉设计空腹和餐后状态下生物等效性试验

主要目的：以石药集团中诺药业（石家庄）有限公司生产的替比培南匹伏酯细粒剂为受试制剂，以Meiji Seikaファルマ的替比培南匹伏酯细粒剂（商品名：ORAPENEM）为参比制剂，按生物等效性试验的相关规定，比较替比培南匹伏酯细粒剂在健康受试者体内的药代动力学行为，评价两种制剂的生物等效性。次要目的：评价健康受试者单次空腹/餐后口服替比培南匹伏酯细粒剂受试制剂和参比制剂后的安全性。研究替比培南匹伏酯细粒剂在健康受试者血浆和尿液中可能的代谢产物，研究替比培南在尿液中的PK特征。

开始日期2024-04-17

申办/合作机构

石药集团中诺药业（石家庄）有限公司

NCT06059846

/ Completed临床3期

A Phase 3, Randomized, Double-blind, Double-dummy, Multicenter, Multinational Study to Assess the Efficacy and Safety of Orally Administered Tebipenem Pivoxil Hydrobromide (TBP-PI-HBr) Compared to Intravenously Administered Imipenem-cilastatin in Patients With Complicated Urinary Tract Infection (cUTI) or Acute Pyelonephritis (AP)

The primary purpose of this study is to assess the efficacy of oral TBP-PI-HBr as compared with intravenous (IV) imipenem-cilastatin with respect to the overall response (combined clinical cure plus microbiological eradication) at the Test-of-Cure (TOC) visit in hospitalized adult participants (greater than or equal to (≥)18 years of age) with cUTI or AP.

开始日期2023-12-21

申办/合作机构

Spero Therapeutics, Inc.

[+1]

100 项与替比培南酯相关的临床结果

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100 项与替比培南酯相关的转化医学

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100 项与替比培南酯相关的专利（医药）

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165

项与替比培南酯相关的文献（医药）

2026-05-01·INTERNATIONAL JOURNAL OF ANTIMICROBIAL AGENTS

New-generation antibiotics and nonantibiotic strategies against carbapenemase-producing Enterobacterales: More focus on metallo-β-lactamase producers

Review

作者: Harnold, Dorji ; Hsiao, Hui-Che ; Ko, Wen-Chien ; Jean, Shio-Shin ; Hsueh, Po-Ren ; Chang, Hou-Tai ; Lai, Chih-Cheng

PURPOSE:

Among various carbapenemase-producing Enterobacterales (CPE), strains producing metallo-β-lactamases (MBLs)-particularly New Delhi MBL (NDM)-exhibit the most severe resistant phenotypes. This study aimed to identify effective antibiotics or non-antibiotic agents against MBL-producing Enterobacterales.

METHODS:

An extensive literature search of Google Scholar and the PubMed database was conducted for articles published during 2010-2025 using the search terms (novel antibiotics OR phage) AND (MBL) AND (Enterobacterales OR Enterobacteriaceae).

RESULTS:

Cefiderocol exhibited lower susceptibility rates compared to aztreonam-avibactam against NDM-producing Enterobacterales isolates according to the 2025 European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing guidelines. Among novel β-lactamase inhibitors, taniborbactam (TAN), xeruborbactam (XER), zidebactam (ZID), and ANT2681 have demonstrated activity against MBLs. Nacubactam (NAC), when combined with partner β-lactams, is active in vitro against CPE isolates harboring bla_NDM genes. TAN, XER, ZID, NAC, and ANT2681 are being developed in combination with meropenem, or cefepime for the treatment of infections caused by CPE, including various MBL producers. Additionally, due to the availability of both oral and parenteral formulations, regimens such as XER paired with ceftibuten or tebipenem are currently under evaluation for the treatment of infections caused by serine carbapenemase- and MBL-producing Enterobacterales. Moreover, the novel monobactam LYS228 alone has also demonstrated good in vitro potency against MBL producers. Novel polymyxin derivatives-including SPR741 (combined with mecillinam), SPR206, and QPX9003-and bacteriophages have shown promising activity against MBL-producing Enterobacterales.

CONCLUSIONS:

Continued monitoring of resistance trends and the development of innovative therapeutic strategies is warranted in the ongoing battle against CPE harboring bla_MBL.

2026-02-27·INTERNATIONAL JOURNAL OF TUBERCULOSIS AND LUNG DISEASE

Rifamycin-, macrolide-, and ethambutol-free combinations to treat Mycobacterium avium complex lung disease

Article

作者: Gumbo, T. ; Srivastava, S. ; Boorgula, G.D. ; Shrivastava, A. ; Galvez, R.-A. ; Singh, S. ; Devine, M. ; McShane, P.J.

OBJECTIVEPoor sustained sputum culture conversion with guidelines-based therapy for Mycobacterium avium complex lung disease highlights the need for new and improved multidrug combinations.DESIGNWe tested eight drugs by performing minimum inhibitory concentration (MIC) experiments with the ATCC#700898 strain and 49 clinical isolates, followed by single and multidrug combination studies.RESULTSMIC 90 of rifabutin, rifampin, azithromycin, and ethambutol were 4, 16, 256, and 128 mg/L, respectively. Among other drugs, MIC 90 (mg/L) in lowest to highest rank order were for bedaquiline (0.25), tedizolid (16), tebipenem (64), and minocycline (128). As monotherapy, none of the drugs had better MAC kill compared to rifampin. While minocycline alone killed 1.76 ± 0.33 log 10 CFU/mL MAC, replacement of rifabutin in the standard therapy resulted in 6.27 ± 0.28 log 10 CFU/mL MAC kill, showing minocycline’s synergistic effect with azithromycin and ethambutol. An example of a macrolide-rifamycin-ethambutol-free oral regimen, the azithromycin–minocycline–tedizolid combination killed 4.35 ± 0.42 log 10 CFU/mL MAC. The tebipenem–tedizolid–minocycline combination killed 4.82 ± 0.42 log 10 CFU/mL; however, addition of bedaquiline resulted in a lower kill of 2.71 ± 0.22 log 10 CFU/mL, suggesting a likely antagonism.CONCLUSIONWe tested eight different drugs to identify several rifamycin-, macrolide-, and ethambutol-free oral multidrug combinations. The minocycline-based regimens warrant further preclinical and clinical testing.

2026-02-03·Microbiology Spectrum

Exploring the activity of a novel orally bioavailable β-lactam-β-lactamase inhibitor combination, ceftibuten-ledaborbactam, against Enterobacterales-carrying bla _OXA-48

Article

作者: Six, David A. ; Becka, Scott A. ; Papp-Wallace, Krisztina M. ; Moeck, Greg ; Bonomo, Robert A. ; Zeiser, Elise T. ; Mojica, Maria F.

ABSTRACT:

Ledaborbactam is a novel boronic-acid inhibitor of class A, C, and D β-lactamases, including OXA-48, being developed in combination with ceftibuten. Herein, we examined the in vitro activity of this combination vs. other orally bioavailable compounds against 50 Enterobacterales-carrying blaOXA-48 . Ranked by MIC 90 , ceftibuten-ledaborbactam was the most active (0.5 mg/L), followed by levofloxacin and tebipenem (8 mg/L), sulopenem (16 mg/L), and ceftibuten-clavulanic acid, ceftibuten and amoxicillin-clavulanic acid (≥32 mg/L).

IMPORTANCE:

Carbapenemase-producing Enterobacterales (CPE) that produce class D OXA-48-like carbapenemases are among the most challenging pathogens to treat. Therefore, new compounds with in vitro activity against these bacteria are crucial due to the limited options available. In this study, we compared the in vitro antimicrobial activity of ceftibuten-ledaborbactam with that of other oral antibiotics, including tebipenem, sulopenem, ceftibuten-clavulanic acid, amoxicillin-clavulanic acid, and levofloxacin, against OXA-48-producing Enterobacterales. Our results show that ceftibuten-ledaborbactam has the most potent activity, with an MIC 90 of 0.5 mg/L.

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项与替比培南酯相关的新闻（医药）

2026-07-27

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2026上半年FDA新药盘点：PROTAC、ADC等创新分子落地临床

截至 2026 年 6 月，FDA 已批准多款创新药上市，覆盖肿瘤、代谢疾病、罕见病等多个热门领域。本文将带您一起梳理 2026 年上半年 FDA 新药批准情况，快速把握当下药物研发的关键方向。 Copper histidinate (Zycubo) 原研公司：Sentynl Therapeutics, Inc. & Cyprium Therapeutics, Inc. 批准日期：1/12/2026 Copper histidinate 是一种生物利用度高的铜替代疗法，用于治疗门克斯病。门克斯病是一种由铜转运蛋白基因 ATP7A 突变引起的遗传性疾病。由于门克斯病患者无法从消化道吸收铜，因此需通过每日皮下注射的方式给药。欧盟委员会已授予 Copper histidinate 针对门克斯病的孤儿药设计资格[1]。图 1 . Copper histidinate 在门克斯病治疗中的关键进展里程碑[1]。 Difamilast(Adquey) 原研公司：Otsuka Pharmaceuticals 批准日期：2/12/2026 特应性皮炎 (Atopic dermatitis, AD) 是一种常见的慢性复发性炎症性皮肤病。Difamilast 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE 4) 抑制剂，该药物具有抗瘙痒和抗炎作用，起效迅速。II 期和 III 期临床试验表明，Difamilast 对成人及儿童患者均有效且耐受良好。早在 2021 年 Difamilast 成为第一个在日本获得生产与上市许可的用于治疗成人及儿童 (2 岁及以上) AD 的 PDE 抑制剂[2]。 Milsaperidone(Bysanti) 原研公司：Vanda Pharmaceuticals 批准日期：2/20/2026 Milsaperidone 是一种非典型抗精神病药物，用于治疗精神分裂症、双相 I 型障碍和重度抑郁症。Milsaperidone 是 iloperidone(Fanapt®) 的活性代谢产物，iloperidone 自 2009 年起在美国获批用于治疗精神分裂症，并于 2024 年起用于双相 I 型障碍的急性期治疗。临床试验表明 Milsaperidone 与 iloperidone 在药代动力学方面具有生物等效性，可用于成人精神分裂症的治疗，以及双相 I 型障碍伴发躁狂或混合发作的急性期治疗[3]。 Pegzilarginase-nbln (Loargys) 原研公司：Immedica Pharma 批准日期：2/23/2026 精氨酸酶 1 缺乏症 (ARG1-D) 是一种极为罕见的尿素循环障碍，其特征为高精氨酸血症以及进行性神经系统功能障碍，包括肌张力增高、运动功能丧失和生活质量下降。传统的饮食蛋白限制和氨清除剂治疗通常难以实现充分的代谢控制或防止神经系统恶化。Pegzilarginase (重组人精氨酸酶 1) 是第一个针对 ARG1-D 的疾病修饰疗法[4]。 Navepegritide (Yuviwel) 原研公司：Ascendis Pharma 批准日期：2/27/2026 软骨发育不全症是最常见的骨骼发育异常，是一种由 FGFR3 基因的激活突变引起的遗传性疾病，导致长骨的软骨内骨化障碍。临床表现包括身材比例失调和多系统并发症。目前的治疗手段多为支持性护理、手术延长肢体长度以及重组人生长激素，后两者分别存在较大风险且效果有限。近年来，靶向分子疗法已作为有前景的替代方案出现。Navepegritide 是一种长效 C 型钠尿肽 (C-type natriuretic peptide, CNP) 前体药物，可持续维持 MAPK 抑制作用[5]。图 2 . 与安慰剂相比，Navepegritide 治疗在第 52 周时的年化生长速度显著更高[5]。 Linerixibat(Lynavoy) 原研公司：GSK 批准日期：3/17/2026 Linerixibat 是一种口服的肠胆汁酸转运蛋白 (IBAT) 抑制剂，用于治疗原发性胆汁性胆管炎 (PBC) 患者严重的瘙痒症状[6]。PBC 是一种慢性自身免疫性肝内胆汁淤积性疾病伴随着疲劳和瘙痒的症状。Linerixibat 通过抑制 IBAT，减少胆汁酸在末端回肠的重吸收，打断肠肝循环，从而降低胆汁淤积性瘙痒相关的胆汁酸及其他介质水平[6]。图 3 . Linerixibat 通过阻断胆汁酸在 PBC 患者的再吸收，减轻胆汁淤积性瘙痒[7]。 Icotrokinra(Icotyde) 原研公司：Johnson & Johnson 批准日期：3/17/2026 银屑病是一种慢性、免疫介导的炎症性疾病，对生活质量有显著影响。Icotrokinra 是一种口服大环肽药物，是第一个口服的 IL-23R 拮抗剂，能够实现高水平且持久的皮肤清除效果，具有良好的安全性，在兼顾选择性、口服与 IL-23R 阻断的同时具有最小的副作用，并具有和药物相互作用的潜力[8]。图 4. Icotrokinra 选择性阻断 IL-23 信号通路，阻止 IL-23 异二聚体 (p19/p40) 与 IL-23R/IL-12Rβ1 受体复合物在 IL-23R⁺ 细胞上的结合，从而抑制下游依赖 IL-23 的炎症信号传导[8]。 Tividenofusp alfa-eknm(Avlayah) 原研公司：Denali Therapeutics 批准日期：3/24/2026 Tividenofusp alfa 是一种由唾液酸-2-硫酸酶 (iduronate-2-sulfatase) 与工程化转铁蛋白受体结合的 Fc 结构域融合而成的药物，用于治疗黏多糖贮积症 II 型 (MPS II) 的神经系统和外周系统表现。MPS II 是一种罕见的溶酶体疾病，可导致多系统进行性退化及神经系统功能下降[9]。 Relacorilant(Lifyorli) 原研公司：Corcept Therapeutics 批准日期：3/25/2026 Relacorilant 是一种首创的特异性糖皮质激素受体拮抗剂，通过减少皮质醇信号传导来提高肿瘤对化疗的敏感性。目前，Relacorilant 被批准联合白蛋白紫杉醇 (nab-paclitaxel)，治疗接受过 1-3 线全身治疗的成人铂耐药性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌[10]。图 5 . Relacorilant 对诱导紫杉醇所致肿瘤细胞凋亡的信号通路的影响[10]。 Insulin icodec-abae(Awiqli) 原研公司：Novo Nordisk 批准日期：3/26/2026 Insulin icodec 是一种新型每周一次的基础胰岛素类似物，已获批用于改善 2 型糖尿病成人患者的血糖控制。其作用机制涉及可逆性与白蛋白结合，形成循环沉积库，使半衰期延长至约一周，并提供稳定的降糖效果。多项随机、治疗目标导向的临床试验证据表明，每周一次的 Insulin icodec 在血糖控制方面与每日一次的基础胰岛素类似物 (如甘精胰岛素和地特胰岛素) 相当，在某些情况下甚至更优。由于注射频率降低，该药物在提高治疗便利性和依从性方面具有显著优势[11]。 Orforglipron(Foundayo) 原研公司：Eli Lilly and Company 批准日期：4/1/2026 Orforglipron 是一种口服小分子胰高血糖素样肽-1 受体激动剂 (GLP-1 RA)，在 2 型糖尿病 (T2DM) 患者及非糖尿病成人中均显示出显著的减重和降糖益处。该药物可在全天任何时间服用，对饮食和饮水不加以限制。Orforglipron 在血糖控制方面优于 Dapagliflozin，其耐受性特征与 GLP-1 受体激动剂类药物一致[12]。 Doravirine and Islatravir(Idvynso) 原研公司：MSD 批准日期：4/20/2026 Doravirine 和 islatravir 是一种每日一次的单片剂方案，包含两种作用机制互补且耐药谱不同的强效抗逆转录病毒药物。Doravirine 是一种新一代非核苷类逆转录酶抑制剂，用于治疗 HIV 感染。在美国、中国、非洲及其他地区，该药以固定剂量复方片剂形式与核苷逆转录酶抑制剂联合使用。Islatravir 是一种第一代核苷逆转录酶转运抑制剂，在外周血单核细胞 (PBMCs) 中具有高活性和长半衰期。目前 Doravirine 和 islatravir 以双药单片方案，用于治疗成人 HIV-1 感染[13]。 Vepdegestrant(Veppanu) 原研公司：Pfizer 批准日期：5/1/2026 Vepdegestrant 是全球第一款获批的 PROTAC 药物，是一种口服的、PROTAC 雌激素受体 (ER) 降解剂。用于治疗 ER 阳性、HER2 阴性、ESR1 突变的晚期或转移性乳腺癌成人患者，且患者在接受至少一线内分泌治疗后出现疾病进展[14]。图 6. Vepdegestrant 的化学结构[14]。 Sonrotoclax(Beqalzi) 原研公司：BeOne Medicines 批准日期：5/13/2026 Sonrotoclax 是第一个获批用于复发或难治性滤泡细胞淋巴瘤的 BCL-2 抑制剂，该药物与 BCL-2 结合的能力比 Venetoclax 高出十倍以上，且具有更清洁的血小板毒性特征。此外，Sonrotoclax 能有效抑制 Venetoclax 耐药的 BCL2 突变体，例如 G101V[15]。目前 Sonrotoclax 批准用于治疗既往接受过至少两项系统治疗、且其中包括 BTK 抑制剂的复发或难治性 (R/R) 套细胞淋巴瘤 (MCL) 成人患者。图 7 . Sonrotoclax 是一种第二代 BCL2 抑制剂，对多种 BCL2 突变体具有较强的结合亲和力[15]。 Baxdrostat(Baxfendy) 原研公司：AstraZeneca 批准日期：5/15/2026 醛固酮水平异常升高是无法控制的高血压 (uHTN) 和难治性高血压 (rHTN) 的常见特征，且在血压升高之外，仍是导致不良心肾结局的主要病理生理因素。Baxdrostat 是一种选择性醛固酮合成酶抑制剂，在针对难治性高血压患者开展的第 2 期临床试验中，已证实其可剂量依赖性地降低静坐收缩压 (SBP)[16]。图 8 . Baxdrostat 用于控制不佳和难治性高血压的相关信息[16]。 Bulevirtide-gmod(Hepcludex) 原研公司：Gilead Sciences 批准日期：5/22/2026 Bulevirtide 是第一个能够失活 HBV 和 HDV 受体、与 HBV 竞争 Sodium-taurocholate co-transporting polypeptide (SCTP) 的药物。SCTP 是为 HBV 和 HDV 的真正受体，可阻断肝细胞中的 HBV 感染，并参与 HBV 转录抑制过程[17]。实验结果表明，经过 48 周的 Bulevirtide 治疗后，慢性丁型肝炎患者的 HDV RNA 和丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 水平均有所下降。图 9 . Bulevirtide 的抗病毒机制[17]。 Pivekimab sunirine-pvzy (Decnupaz) 原研公司：AbbVie 批准日期：5/27/2026 Pivekimab sunirine 是一种突破性的抗体-药物偶联物 (ADC)，包含高亲和力的 CD123 抗体、可裂解连接臂以及新型吲哚啉苯并咪唑类伪二聚体治疗组分。CD123 在多种血液系统恶性肿瘤中过度表达，包括急性髓系白血病。目前批准用于治疗母细胞性浆细胞样树突状细胞肿瘤 (BPDCN) 成人患者，是第一个获批用于治疗 BPDCN 的 ADC 药物，第一个获批的 CD123 ADC。 Cefepime and zidebactam(Zaynich) 原研公司：Wockhardt 批准日期：5/29/2026 Cefepime 是四代头孢，对需氧性革兰氏阳性菌和阴性菌具有广谱抗菌活性，包括铜绿假单胞菌。目前批准治疗中重度肺炎、复杂性和非复杂性尿路感染、复杂性腹腔内感染以及非复杂性皮肤和皮下组织感染，同时还用于发热性中性粒细胞减少症患者的经验性治疗。Zidebactam 是一种 β-内酰胺酶增强型抗生素，具有双重作用机制，包括与革兰氏阴性菌的 PBP2 结合以及抑制 β-内酰胺酶。Cefepime 和 zidebactam，用于治疗包括肾盂肾炎在内，由敏感的革兰氏阴性病原体引起的成人复杂尿路感染 (cUTI)[18]。 Ensitrelvir (Xocova) 原研公司：Shionogi 批准日期：5/29/2026 Ensitrelvir 是一款口服 SARS-CoV-2 主要蛋白酶抑制剂，用于治疗 SARS-CoV-2 感染。它是第一个单体、非肽类、非共价、小分子抗病毒药物。在新冠患者症状出现后 72 小时内，对接触者使用 Ensitrelvir 可有效预防其感染新冠病毒[19]。 Cipeofol(Cypsedo) 原研公司：海思科批准日期：5/29/2026 Cipepofol 是丙泊酚 (Propofol) 的类似物，其药效约为丙泊酚的 4-5 倍，且具有良好的安全性，目前被批准应用于诱导接受手术的成人全身麻醉。Cipepofol 于 2019 年在中国获批用于临床。Cipepofol 是一种 GABAA 受体的直接激动剂和正变构调节剂。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 通路。Cipepofol 通过减少心脏氧化应激、炎症反应和心肌细胞凋亡来保护心脏免受 ‌Isoproterenol‌诱导的心肌梗死[20]。 Gadoquatrane (Ambelvist) 原研公司：Bayer 批准日期：6/12/2026 Gadoquatrane 是一种四聚体、大环结构的细胞外钆基 MRI 对比剂，具有高弛豫率和稳定性。在人体血浆中，60% 的钆浓度下，Gadoquatrane 和 Gadobutrol 的结果几乎完全重叠。这意味着在临床应用中，在更低的体重的剂量下，Gadoquatrane 产生的信号增强效果与 Gadobutrol 基本相当[21]。 Tebpenem pivoxil (Utebzi) 原研公司：GSK 批准日期：6/17/2026 Tebipenem pivoxil 是一种口服的碳青霉烯类抗生素，对多种耐药菌株具有活性，被批用于治疗成人复杂性尿路感染 (cUTI)，包括肾盂肾炎等肾脏炎症的药物。Tebipenem pivoxi 是美国第一个获批的口服碳青霉烯类抗生素[22]。 Veligrotug-vvze (Lumvoa) 原研公司：Viridian Therapeutics 批准日期：6/26/2026 甲状腺眼病 (TED) 是格雷夫斯病最常见的甲状旁腺外表现，每年每 10,000 人中约有 1.9 例。其发病机制涉及由 TSH 受体抗体 (TRAbs) 介导的自身免疫反应，导致炎症、成纤维细胞活化以及眶部组织重塑[23]。IGF-1R 拮抗剂可减轻 TED 引起的炎症和突眼。Veligrotug 是一种选择性的、完全的 IGF-1R 拮抗剂和抗体，对人 IGF-1R 蛋白表现出高亲和力结合 (KD=0.55 nM)，并在 HOCF 细胞中内源性表达的 IGF-1R 上表现出良好结合能力（平均 EC50=2.41 nM）[24]。图 10. IGF-1R抗体 (Veligrotug) 的独特特征[24] 参考文献 [1] Blair HA. Copper Histidinate: Pediatric First Approval. Paediatr Drugs. 2026 Apr 22. [2] Freitas E, Torres T. Difamilast for the treatment of atopic dermatitis. J Int Med Res. 2023 Jun;51(6):3000605231169445. [3] Shirley M. Milsaperidone: First Approval. Clin Drug Investig. 2026 May 29. [4] Faraguna MC, et al. Pegzilarginase in Arginase 1 Deficiency: Clinical and Biochemical Effects of Treatment Initiation, Discontinuation and Re-Initiation. Children (Basel). [5] Savarirayan R, et al. Once-Weekly Navepegritide in Children With Achondroplasia: The APPROACH Randomized Clinical Trial. JAMA Pediatr. [6] Hirschfield GM, et al. Linerixibat in patients with primary biliary cholangitis and cholestatic pruritus (GLISTEN): a randomised, multicentre, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet Gastroenterol Hepatol. 2026 Jan;11(1):22-33. [7] Levy C, et al. GLIMMER: A Randomized Phase 2b Dose-Ranging Trial of Linerixibat in Primary Biliary Cholangitis Patients With Pruritus. Clin Gastroenterol Hepatol. 2023 Jul;21(7):1902-1912.e13. [8] Ferreira C, Torres T. Icotrokinra: An Oral Interleukin-23 Receptor Antagonist Peptide for the Treatment of Psoriasis. Am J Clin Dermatol. 2026 May;27(3):479-492. [9] Muenzer J, et al. An Intravenous Brain-Penetrant Enzyme Therapy for Mucopolysaccharidosis II. N Engl J Med. 2026 Jan 1;394(1):39-50. [10] Colombo N, et al. Relacorilant + Nab-Paclitaxel in Patients With Recurrent, Platinum-Resistant Ovarian Cancer: A Three-Arm, Randomized, Controlled, Open-Label Phase II Study. J Clin Oncol. 2023 Oct 20;41(30):4779-4789. [11] Abid MA, et al. A paradigm shift in diabetes care: clinical implications of once-weekly insulin icodec. Ann Med Surg (Lond). 2026 May 12;88(6):3787-3790. [12] Welch M, et al. Orforglipron compared with dapagliflozin in adults with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with metformin (ACHIEVE-2): a multicentre, randomised, non-inferiority, open-label, phase 3 trial. Lancet. 2026 Jun 8:S0140-6736(26)00800-7. [13] Daly MB, et al. Oral Islatravir in Macaques Decreases Lymphocytes and Monocytes and Is Associated with Immune Alterations. Pharmaceutics. 2026 Mar 20;18(3):381. [14] Tang C, et al. Insights Into Vepdegestrant (ARV-471): The First-in-Class Estrogen Receptor Proteolysis-Targeting Chimera Approaching Food and Drug Administration Approval for Breast Cancer. ChemMedChem. 2026 Mar 27;21(6):e202501111. [15] Liu J, et al. Sonrotoclax overcomes BCL2 G101V mutation-induced venetoclax resistance in preclinical models of hematologic malignancy. Blood. 2024 May 2;143(18):1825-1836. [16] Flack JM, et al. Baxdrostat for uncontrolled and resistant hypertension: rationale and design of the Phase 3 clinical trials BaxHTN, BaxAsia, and Bax24. Hypertens Res. 2025 Nov;48(11):2911-2923. [17] Cheng D, et al. Clinical effects of NTCP-inhibitor myrcludex B. J Viral Hepat. 2021 Jun;28(6):852-858. [18] Lepak AJ, et al. WCK 5222 (Cefepime/Zidebactam) Pharmacodynamic Target Analysis against Metallo-β-lactamase producing Enterobacteriaceae in the Neutropenic Mouse Pneumonia Model. Antimicrob Agents Chemother. 2019 Sep 9;63(12):e01648-19. [19] Hayden FG, et al. Ensitrelvir for Covid-19 Postexposure Prophylaxis in Household Contacts. N Engl J Med. 2026 May 14;394(19):1905-1915. [20] Yang Y, et al. Ciprofol attenuates the isoproterenol-induced oxidative damage, inflammatory response and cardiomyocyte apoptosis. Front Pharmacol. 2022 Nov 22;13:1037151. [21] Jost G, et al. Signal Enhancement of Gadoquatrane for Standard Clinical Pulse Sequences: A Phantom Study in Human Plasma. Invest Radiol. 2026 Apr 2. [22] Nuzhat S, et al. Tebipenem pivoxil as an alternative to ceftriaxone for clinically non-responding children with shigellosis: a randomised non-inferiority trial protocol. BMJ Open. 2025 Feb 25;15(2):e088449. [23] Niño Alarcón A, et al. Reactivation after total thyroidectomy? A thyroid eye disease case that challenges established clinical paradigms. Endocrinol Diabetes Metab Case Rep. 2026 Jun 9;2026(2):EDM250173. [24] Kaplan R, et al. Preclinical pharmacology, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of veligrotug, a full antagonist antibody to the IGF-1 receptor in development for thyroid eye disease. MAbs. 2025 Dec;17(1):2585616.图 3 . Linerixibat 通过阻断胆汁酸在 PBC 患者的再吸收，减轻胆汁淤积性瘙痒[7]。

2026-07-21

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上半年FDA新药获批暴增50%，9个"全球首创"口服替代注射成新风口

2026上半年，FDA共获批24款全新创新药，NME新分子实体创新药品19个，生物创新药5个，其中属于First-in-class新药有9个。很明显的感觉，上半年新药获批数量在增加，要知道2025年同期只有16款新药获批，同比增长50%，能看出FDA审批标准有一定放开。纵观2026上半年FDA批准的24款新药，四大趋势尤为突出：其一，"首个"标签密集出现。从Menkes病首个疗法到丁型肝炎首个药物，从首个口服GLP-1小分子到首个遗传性耳聋基因疗法，再到中国首个FDA原研麻醉药，FDA持续奖励真正的创新。上半年10款药物为各自适应症的首个获批疗法，占比高达42%。其二，快速审批通道常态化。 orforglipron从提交到获批只用50天，是FDA自2002年以来最快的NME审批；lunsotogene parvec在CNPV试点下61天完成，是现代FDA最快的生物制品许可之一。按 FDA 局长 Makary 的说法，这一效率来自“压缩审评闲置时间、保持与企业持续沟通”，同时维持审评的科学标准。其三，口服替代注射的浪潮加速。 Foundayo、Icotyde、Utebzi、Cypsedo等药物的获批，表明制药工业正系统性回应患者对给药便利性的诉求。尤其在慢性病领域，口服剂型的依从性优势可能转化为真实的临床获益。其四，中国创新药正式登上全球舞台。 cipepofol（环泊酚）5月29日获批，是中国首个获FDA批准的自主研发静脉麻醉药，也是中国创新药在非肿瘤领域的首个FDA品种。获批后不久（6 月初），海思科与礼来达成一项覆盖最多 5 个创新项目、总额最高约 30.54 亿美元的授权与研发合作（首付及近期付款约 8700 万美元，里程碑最高约 29.67 亿美元）。按适应症归类，24款新药覆盖10余个治疗领域，分布并不均匀。罕见病和感染各5款并列第一。罕见病多为“首个获批”，FDA对未满足需求的倾斜仍在延续；感染领域同时出现抗病毒新方案和针对耐药菌的新型抗生素，补的是长期投入不足的短板。肿瘤 4款数量不多，但每一款都对应一个此前缺乏有效手段的场景。代谢领域数量少、分量重，orforglipron 一款就可能改写减重市场的竞争格局。 10款“首个疗法”里，罕见病和感染占了大半：Menkes病、精氨酸酶1缺乏症、软骨发育不全、遗传性耳聋、丁型肝炎、新冠暴露后预防，此前都长期缺药。这些首个疗法多数落在小病种，而非大适应症市场。从企业来看，阿斯利康成为了上半年最大的赢家，一个人就独揽了6个FDA批件。其中最重磅的，当属其TROP2靶点的ADC（抗体偶联药物）神药—— Datroway 。该药成功获批用于一线转移性三阴性乳腺癌（TNBC）的治疗。强生有 5款，其中最引人瞩目的是它与Protagonist Therapeutics联合开发的Icotyde 。从此次获批来看，药企未来技术领域重点在哪？具体来看， 2026年上半年小分子药物依然凭借其成熟的开发工艺和口服便利性，在总批准量中拔得头筹；抗体类药物紧随其后；以强生Icotyde为代表的多肽类药物则展现出了恐怖的爆发力，成为今年最不可忽视的技术黑马。 2026年上半年，涨幅放在近几年的审批节奏里并不常见，“审批标准是否在放松”也因此成了绕不开的问题。下半年，cagrisema、瑞塔鲁肽等重磅药物的PDUFA日期临近，代谢领域可能继续重塑格局。回看这半年，24款、同比+50%的数字背后，是首个疗法密集、快速通道常态化、口服替代注射和中国创新药出海几条线同时推进。除了总量，有两条线索可以持续跟踪：新型分子模态开始批量落地，以及持续集中在小病种和给药便利性。

2026-07-21

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26上半年FDA新药获批暴增50%，″全球首创″背后，口服替代注射成新风口

2026上半年，FDA共获批24款全新创新药，NME新分子实体创新药品19个，生物创新药5个，其中属于First-in-class新药有9个。很明显的感觉，上半年新药获批数量在增加，要知道2025年同期只有16款新药获批，同比增长50%，能看出FDA审批标准有一定放开。纵观2026上半年FDA批准的24款新药，四大趋势尤为突出：其一，"首个"标签密集出现。从Menkes病首个疗法到丁型肝炎首个药物，从首个口服GLP-1小分子到首个遗传性耳聋基因疗法，再到中国首个FDA原研麻醉药，FDA持续奖励真正的创新。上半年10款药物为各自适应症的首个获批疗法，占比高达42%。其二，快速审批通道常态化。orforglipron从提交到获批只用50天，是FDA自2002年以来最快的NME审批；lunsotogene parvec在CNPV试点下61天完成，是现代FDA最快的生物制品许可之一。按 FDA 局长 Makary 的说法，这一效率来自“压缩审评闲置时间、保持与企业持续沟通”，同时维持审评的科学标准。其三，口服替代注射的浪潮加速。Foundayo、Icotyde、Utebzi、Cypsedo等药物的获批，表明制药工业正系统性回应患者对给药便利性的诉求。尤其在慢性病领域，口服剂型的依从性优势可能转化为真实的临床获益。其四，中国创新药正式登上全球舞台。cipepofol（环泊酚）5月29日获批，是中国首个获FDA批准的自主研发静脉麻醉药，也是中国创新药在非肿瘤领域的首个FDA品种。获批后不久（6 月初），海思科与礼来达成一项覆盖最多 5 个创新项目、总额最高约 30.54 亿美元的授权与研发合作（首付及近期付款约 8700 万美元，里程碑最高约 29.67 亿美元）。按适应症归类，24款新药覆盖10余个治疗领域，分布并不均匀。罕见病和感染各5款并列第一。罕见病多为“首个获批”，FDA对未满足需求的倾斜仍在延续；感染领域同时出现抗病毒新方案和针对耐药菌的新型抗生素，补的是长期投入不足的短板。肿瘤4款数量不多，但每一款都对应一个此前缺乏有效手段的场景。代谢领域数量少、分量重，orforglipron 一款就可能改写减重市场的竞争格局。10款“首个疗法”里，罕见病和感染占了大半：Menkes病、精氨酸酶1缺乏症、软骨发育不全、遗传性耳聋、丁型肝炎、新冠暴露后预防，此前都长期缺药。这些首个疗法多数落在小病种，而非大适应症市场。从企业来看，阿斯利康成为了上半年最大的赢家，一个人就独揽了6个FDA批件。其中最重磅的，当属其TROP2靶点的ADC（抗体偶联药物）神药——Datroway。该药成功获批用于一线转移性三阴性乳腺癌（TNBC）的治疗。强生有5款，其中最引人瞩目的是它与Protagonist Therapeutics联合开发的Icotyde。从此次获批来看，药企未来技术领域重点在哪？具体来看，2026年上半年小分子药物依然凭借其成熟的开发工艺和口服便利性，在总批准量中拔得头筹；抗体类药物紧随其后；以强生Icotyde为代表的多肽类药物则展现出了恐怖的爆发力，成为今年最不可忽视的技术黑马。2026年上半年，涨幅放在近几年的审批节奏里并不常见，“审批标准是否在放松”也因此成了绕不开的问题。下半年，cagrisema、瑞塔鲁肽等重磅药物的PDUFA日期临近，代谢领域可能继续重塑格局。回看这半年，24款、同比+50%的数字背后，是首个疗法密集、快速通道常态化、口服替代注射和中国创新药出海几条线同时推进。除了总量，有两条线索可以持续跟踪：新型分子模态开始批量落地，以及持续集中在小病种和给药便利性。发布于：上海

100 项与替比培南酯相关的药物交易

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D09598	替比培南酯	J01DH06	-

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
复杂的尿路感染	美国	GlaxoSmithKline LLC	2026-06-17
复杂的尿路感染	美国	Spero Therapeutics, Inc.	2026-06-17
复杂的尿路感染	美国	Glaxosmithkline Plc /Suzhou Mfg. Facility/	2026-06-17
肾盂肾炎	美国	Glaxosmithkline Plc /Suzhou Mfg. Facility/	2026-06-17
肾盂肾炎	美国	GlaxoSmithKline LLC	2026-06-17
中耳炎	日本	Meiji Seika Pharma Co., Ltd.	2009-04-22
肺炎	日本	Meiji Seika Pharma Co., Ltd.	2009-04-22
鼻窦炎	日本	Meiji Seika Pharma Co., Ltd.	2009-04-22

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
复杂下尿路感染	申请上市	美国	GlaxoSmithKline, Inc.	2025-12-19
脓尿	临床3期	美国	GSK Plc	2023-12-21
脓尿	临床3期	美国	Spero Therapeutics, Inc.	2023-12-21
脓尿	临床3期	阿根廷	Spero Therapeutics, Inc.	2023-12-21
脓尿	临床3期	阿根廷	GSK Plc	2023-12-21
脓尿	临床3期	波斯尼亚和黑塞哥维那	GSK Plc	2023-12-21
脓尿	临床3期	波斯尼亚和黑塞哥维那	Spero Therapeutics, Inc.	2023-12-21
脓尿	临床3期	巴西	Spero Therapeutics, Inc.	2023-12-21
脓尿	临床3期	巴西	GSK Plc	2023-12-21
脓尿	临床3期	保加利亚	GSK Plc	2023-12-21

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT06059846 (PIVOT-PO, CTgov)	临床3期	泌尿道感染 \| 急性肾盂肾炎 \| 脓尿	1,690	Dummy Infusion+TBP-PI-HBr (TBP-PI-HBr)	製構觸壓夢膚繭淵積鑰 = 築夢鏇簾鏇艱醖壓壓醖顧鏇鹽選繭餘願遞糧獵 (範膚網積糧獵齋醖網鑰, 鹹鹽齋顧齋蓋艱選糧壓 ~ 遞鹹鑰壓築製繭顧構遞) 更多	-	2026-03-10
				Dummy Tablets+Imipenem-cilastatin (Imipenem-cilastatin)	製構觸壓夢膚繭淵積鑰 = 膚衊糧顧鬱鹽繭鏇繭願顧鏇鹽選繭餘願遞糧獵 (範膚網積糧獵齋醖網鑰, 選窪鏇獵觸衊製顧醖繭 ~ 構淵構糧艱糧襯網艱鏇) 更多
NCT06059846 (PIVOT-PO, NEWS) 人工标引	临床3期	复杂的尿路感染	1,690	tebipenem HBr	選壓鏇膚窪淵構齋構觸(憲淵網壓構網壓鬱築淵) = tebipenem HBr achieved non-inferiority compared to IV imipenem cilastatin 壓鹹簾襯糧蓋範積鑰壓 (窪願繭顧鹽繭窪艱糧網 )	非劣	2025-05-28
				imipenem cilastatin
NCT03788967 (ADAPT-PO, CTgov)	临床3期	急性肾盂肾炎 \| 复杂的尿路感染	1,372	Dummy Infusion+TBPM-PI-HBr (TBPM-PI-HBr 600 mg)	憲壓鹽製鑰構衊願網選 = 糧鏇壓餘繭鏇齋鏇糧艱憲積艱製壓鹹願鹹齋獵 (積壓夢獵鏇糧膚顧構願, 膚廠鏇衊膚壓簾襯鹹構 ~ 鹹願繭淵艱窪鑰遞鑰顧) 更多	-	2022-07-25
				Dummy tablets+Ertapenem (Ertapenem 1 g)	憲壓鹽製鑰構衊願網選 = 艱窪顧壓簾鏇鹽廠壓願憲積艱製壓鹹願鹹齋獵 (積壓夢獵鏇糧膚顧構願, 窪衊積積餘範積襯鹹蓋 ~ 蓋醖膚鏇遞齋選範餘鬱) 更多
NCT04178577 (Pubmed \| Antimicrob Agents Chemother)	临床1期	肾功能不全	39	Tebipenem Pivoxil Hydrobromide (Cohort 1 (normal renal function))	衊繭壓齋襯壓選鹹範繭(窪壓襯窪艱選鬱襯觸糧) = 簾餘鹽繭築觸鹽獵夢淵壓顧糧糧餘襯襯糧積顧 (餘遞衊糧選淵餘鹽鏇壓 ) 更多	-	2022-04-14
				Tebipenem Pivoxil Hydrobromide (Cohort 3 (moderate renal impairment))	夢蓋製艱範餘鏇鑰鹹艱(廠糧糧鏇衊觸築獵願衊) = 壓繭淵蓋遞鏇齋鹽衊繭淵觸壓餘獵糧願簾獵鬱 (鹽築鏇簾窪襯築願選簾 )
NCT03788967 (ADAPT-PO, Pubmed \| N Engl J Med)	临床3期	复杂的尿路感染	1,372	Tebipenem pivoxil hydrobromide	壓鏇壓製夢醖簾糧願網(夢觸製廠夢襯餘構蓋製) = 憲築範網簾構襯襯獵鏇築顧壓選廠獵遞夢夢簾 (範願構夢膚齋網糧糧鑰 ) 更多	积极	2022-04-07
				Intravenous ertapenem	壓鏇壓製夢醖簾糧願網(夢觸製廠夢襯餘構蓋製) = 鑰廠壓襯鹽窪淵夢襯衊築顧壓選廠獵遞夢夢簾 (範願構夢膚齋網糧糧鑰 ) 更多
NCT03788967 (ADAPT-PO, GlobeNewswire) 人工标引	临床3期	泌尿道感染 \| 急性肾盂肾炎	1,372	tebipenem HBr	鹹顧糧選範壓鬱觸鑰鏇(顧簾廠選壓鏇願獵襯繭) = 窪壓獵鹽構夢糧醖鏇膚憲淵蓋淵簾製願鬱齋鑰 (鏇鑰獵齋簾齋顧窪觸醖 ) 更多	非劣	2020-09-08
				Ertapenem Sodium	鹹顧糧選範壓鬱觸鑰鏇(顧簾廠選壓鏇願獵襯繭) = 鏇積網齋鹽夢淵窪築構憲淵蓋淵簾製願鬱齋鑰 (鏇鑰獵齋簾齋顧窪觸醖 ) 更多