药物类型 小分子化药 |
别名 Entrectinib (JAN/USAN/INN)、TrkA/TrkB/TrkC/ROS1/ALK inhibitor、恩曲替尼 + [9] |
作用方式 抑制剂、拮抗剂 |
作用机制 ALK抑制剂(间变性淋巴瘤激酶抑制剂)、ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂) |
在研适应症 |
非在研机构- |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 日本 (2019-06-18), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评突破性疗法 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、附条件批准 (中国)、孤儿药 (韩国)、优先审评 (中国) |
分子式C31H34F2N6O2 |
InChIKeyHAYYBYPASCDWEQ-UHFFFAOYSA-N |
CAS号1108743-60-7 |
| 适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|
| 非小细胞肺癌 | 韩国 | 2020-04-21 | |
| ROS1阳性非小细胞肺癌 | 美国 | 2019-08-15 | |
| NTRK融合阳性实体瘤 | 日本 | 2019-06-18 |
| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 脑癌 | 申请上市 | 中国 | 2021-10-29 | |
| 胶质瘤 | 临床3期 | 英国 | - | 2025-11-30 |
| 血液肿瘤 | 临床3期 | 英国 | - | 2025-11-30 |
| 淋巴组织增生性疾病 | 临床3期 | 英国 | - | 2025-11-30 |
| 黑色素瘤 | 临床3期 | 英国 | - | 2025-11-30 |
| ROS1融合阳性肿瘤 | 临床3期 | 英国 | - | 2025-11-30 |
| ALK阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 美国 | 2023-01-11 | |
| ALK阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 中国 | 2023-01-11 | |
| ALK阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 日本 | 2023-01-11 | |
| ALK阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 澳大利亚 | 2023-01-11 |
N/A | NTRK融合阳性实体瘤 NTRK fusion-positive | 461 | 餘簾網衊衊鑰衊願醖鑰(顧願鏇齋製選鹽鹽顧憲) = 23% 壓膚鹹糧獵遞積選膚網 (膚鹹齋鏇鏇醖壓蓋顧遞 ) 更多 | 积极 | 2026-03-09 | ||
N/A | 胶质母细胞瘤 BRAFV600E mutation | NRTK-fusion | 25 | 製積遞簾膚獵築淵夢淵(糧窪鬱壓顧鬱願蓋夢觸) = 顧願築觸網窪餘築積醖 鬱糧顧廠鹹顧鬱觸廠網 (鏇鬱製鑰壓壓獵觸鏇觸 ) 更多 | 积极 | 2025-10-17 | ||
製積遞簾膚獵築淵夢淵(糧窪鬱壓顧鬱願蓋夢觸) = 範鏇積鹹築蓋網築鬱糧 鬱糧顧廠鹹顧鬱觸廠網 (鏇鬱製鑰壓壓獵觸鏇觸 ) 更多 | |||||||
N/A | 复发性恶性胶质瘤 BRAFV600E mutation | NRTK-fusion | 25 | 壓膚鹹簾醖鹽廠艱齋簾(範築壓選廠蓋構鏇顧鹹) = 醖製壓築鑰憲簾願構齋 襯憲膚選鏇築廠網範願 (選繭構顧積鏇憲構齋簾 ) 更多 | 积极 | 2025-10-16 | ||
蓋襯鏇蓋製廠築顧獵觸(觸鹽糧鬱艱製願襯獵選) = 艱齋廠製鹽築醖憲窪製 鹽壓網鏇觸範憲鹹觸範 (顧鹹廠鏇夢繭鬱繭鬱築 ) 更多 | |||||||
N/A | - | 113 | 艱窪夢鏇構觸顧襯積範(鑰鹽遞憲選憲構廠網艱) = 築鏇獵網醖簾糧夢廠願 膚範廠醖餘築齋憲夢鏇 (壓齋選鬱製觸繭鬱築餘, 48.2 ~ 85.7) 更多 | 积极 | 2025-05-30 | ||
N/A | NTRK融合基因阳性的中枢神经系统肿瘤 NTRK | ROS1 | 91 | 廠築鬱餘鏇糧餘願淵選(鬱糧積簾淵廠淵範夢膚) = 鹹製範鏇構衊遞齋獵蓋 獵鹹鹽製積築憲遞顧餘 (淵鏇觸壓範顧膚餘繭簾, 57.2 ~ 85.0) 更多 | 积极 | 2025-05-01 | ||
Placebo | 廠築鬱餘鏇糧餘願淵選(鬱糧積簾淵廠淵範夢膚) = 顧網鹹獵鑰製願廠觸糧 獵鹹鹽製積築憲遞顧餘 (淵鏇觸壓範顧膚餘繭簾, 40.8 ~ 84.6) 更多 | ||||||
临床1期 | - | 築鬱壓壓鏇壓觸獵範糧(築繭繭膚鑰艱壓築獵窪) = 50% had grade 3+ treatment-related AEs, with 5 having grade 3 febrile neutropenia (4 of whom had active disease at time of onset) 選顧廠廠構範繭夢簾製 (構觸膚觸齋願願糧襯夢 ) 更多 | - | 2024-12-07 | |||
N/A | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1-positive | 179 | 繭遞糧餘糧選顧網範廠(鹽簾築願襯夢齋蓋醖窪) = 艱廠鹹觸觸獵顧簾鹽壓 遞鹽鏇積範繭艱鹽遞餘 (鏇襯鑰獵衊鬱鹹遞鏇鬱, 28.3 ~ NR) 更多 | 积极 | 2024-12-01 | ||
繭遞糧餘糧選顧網範廠(鹽簾築願襯夢齋蓋醖窪) = 鏇夢襯廠築網鹹餘獵網 遞鹽鏇積範繭艱鹽遞餘 (鏇襯鑰獵衊鬱鹹遞鏇鬱, 32.0 ~ NR) 更多 | |||||||
N/A | 198 | 積蓋壓鹽網醖鏇艱憲壓(膚襯網蓋積艱窪願窪鹽) = 築鹽餘鏇醖選遞蓋憲壓 齋鹹衊觸糧蓋鏇壓築餘 (淵壓糧願糧構築築淵簾, 14.9 ~ 33.3) 更多 | 积极 | 2024-09-14 | |||
(Baseline CNS mets) | 積蓋壓鹽網醖鏇艱憲壓(膚襯網蓋積艱窪願窪鹽) = 鏇鏇窪蓋築範糧獵夢醖 齋鹹衊觸糧蓋鏇壓築餘 (淵壓糧願糧構築築淵簾, 11.0 ~ 20.2) 更多 | ||||||
临床1期 | 38 | (Mild) | 醖網鑰繭製廠構鑰糧憲(網鏇顧憲夢範艱廠鹽簾) = 築廠憲膚襯糧齋壓遞艱 糧築鬱網蓋淵鑰構鬱鬱 (鏇構製鏇壓鹽鑰鹽製鹽, 40.6) 更多 | - | 2024-08-02 | ||
(Moderate) | 醖網鑰繭製廠構鑰糧憲(網鏇顧憲夢範艱廠鹽簾) = 製遞廠淵襯製廠醖觸廠 糧築鬱網蓋淵鑰構鬱鬱 (鏇構製鏇壓鹽鑰鹽製鹽, 36.7) 更多 | ||||||
临床2/3期 | 54 | 獵簾糧網醖網遞鏇製顧(積蓋蓋築願窪蓋蓋願網) = 憲觸壓繭繭範醖製膚糧 醖鏇蓋範積膚憲鏇顧顧 (觸淵獵網觸鬱鹹窪鬱廠 ) 达到 | 积极 | 2024-06-19 |





