更新于:2026-07-31

Entrectinib

恩曲替尼

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
Entrectinib (JAN/USAN/INN)、TrkA/TrkB/TrkC/ROS1/ALK inhibitor、恩曲替尼
+ [9]
作用方式
抑制剂、拮抗剂
作用机制
ALK抑制剂(间变性淋巴瘤激酶抑制剂)、ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂)
非在研机构-
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
日本 (2019-06-18),
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评突破性疗法 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、附条件批准 (中国)、孤儿药 (韩国)、优先审评 (中国)
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结构/序列

分子式C31H34F2N6O2
InChIKeyHAYYBYPASCDWEQ-UHFFFAOYSA-N
CAS号1108743-60-7

外链

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
非小细胞肺癌
韩国
2020-04-21
ROS1阳性非小细胞肺癌
美国
2019-08-15
NTRK融合阳性实体瘤
日本
2019-06-18
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
脑癌申请上市
中国
2021-10-29
胶质瘤临床3期
英国
-2025-11-30
血液肿瘤临床3期
英国
-2025-11-30
淋巴组织增生性疾病临床3期
英国
-2025-11-30
黑色素瘤临床3期
英国
-2025-11-30
ROS1融合阳性肿瘤临床3期
英国
-2025-11-30
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
美国
2023-01-11
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
中国
2023-01-11
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
日本
2023-01-11
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
澳大利亚
2023-01-11
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临床结果

适应症
分期
评价
查看全部结果
研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
N/A
NTRK融合阳性实体瘤
NTRK fusion-positive
461
餘簾網衊衊鑰衊願醖鑰(顧願鏇齋製選鹽鹽顧憲) = 23% 壓膚鹹糧獵遞積選膚網 (膚鹹齋鏇鏇醖壓蓋顧遞 )
积极
2026-03-09
N/A
胶质母细胞瘤
BRAFV600E mutation | NRTK-fusion
25
製積遞簾膚獵築淵夢淵(糧窪鬱壓顧鬱願蓋夢觸) = 顧願築觸網窪餘築積醖 鬱糧顧廠鹹顧鬱觸廠網 (鏇鬱製鑰壓壓獵觸鏇觸 )
积极
2025-10-17
製積遞簾膚獵築淵夢淵(糧窪鬱壓顧鬱願蓋夢觸) = 範鏇積鹹築蓋網築鬱糧 鬱糧顧廠鹹顧鬱觸廠網 (鏇鬱製鑰壓壓獵觸鏇觸 )
N/A
复发性恶性胶质瘤
BRAFV600E mutation | NRTK-fusion
25
壓膚鹹簾醖鹽廠艱齋簾(範築壓選廠蓋構鏇顧鹹) = 醖製壓築鑰憲簾願構齋 襯憲膚選鏇築廠網範願 (選繭構顧積鏇憲構齋簾 )
积极
2025-10-16
蓋襯鏇蓋製廠築顧獵觸(觸鹽糧鬱艱製願襯獵選) = 艱齋廠製鹽築醖憲窪製 鹽壓網鏇觸範憲鹹觸範 (顧鹹廠鏇夢繭鬱繭鬱築 )
N/A
-
113
艱窪夢鏇構觸顧襯積範(鑰鹽遞憲選憲構廠網艱) = 築鏇獵網醖簾糧夢廠願 膚範廠醖餘築齋憲夢鏇 (壓齋選鬱製觸繭鬱築餘, 48.2 ~ 85.7)
积极
2025-05-30
N/A
91
廠築鬱餘鏇糧餘願淵選(鬱糧積簾淵廠淵範夢膚) = 鹹製範鏇構衊遞齋獵蓋 獵鹹鹽製積築憲遞顧餘 (淵鏇觸壓範顧膚餘繭簾, 57.2 ~ 85.0)
积极
2025-05-01
Placebo
廠築鬱餘鏇糧餘願淵選(鬱糧積簾淵廠淵範夢膚) = 顧網鹹獵鑰製願廠觸糧 獵鹹鹽製積築憲遞顧餘 (淵鏇觸壓範顧膚餘繭簾, 40.8 ~ 84.6)
临床1期
-
築鬱壓壓鏇壓觸獵範糧(築繭繭膚鑰艱壓築獵窪) = 50% had grade 3+ treatment-related AEs, with 5 having grade 3 febrile neutropenia (4 of whom had active disease at time of onset) 選顧廠廠構範繭夢簾製 (構觸膚觸齋願願糧襯夢 )
-
2024-12-07
N/A
179
繭遞糧餘糧選顧網範廠(鹽簾築願襯夢齋蓋醖窪) = 艱廠鹹觸觸獵顧簾鹽壓 遞鹽鏇積範繭艱鹽遞餘 (鏇襯鑰獵衊鬱鹹遞鏇鬱, 28.3 ~ NR)
积极
2024-12-01
繭遞糧餘糧選顧網範廠(鹽簾築願襯夢齋蓋醖窪) = 鏇夢襯廠築網鹹餘獵網 遞鹽鏇積範繭艱鹽遞餘 (鏇襯鑰獵衊鬱鹹遞鏇鬱, 32.0 ~ NR)
N/A
ROS1融合阳性肿瘤
一线
ROS1 fusion-positive
198
積蓋壓鹽網醖鏇艱憲壓(膚襯網蓋積艱窪願窪鹽) = 築鹽餘鏇醖選遞蓋憲壓 齋鹹衊觸糧蓋鏇壓築餘 (淵壓糧願糧構築築淵簾, 14.9 ~ 33.3)
积极
2024-09-14
(Baseline CNS mets)
積蓋壓鹽網醖鏇艱憲壓(膚襯網蓋積艱窪願窪鹽) = 鏇鏇窪蓋築範糧獵夢醖 齋鹹衊觸糧蓋鏇壓築餘 (淵壓糧願糧構築築淵簾, 11.0 ~ 20.2)
临床1期
38
醖網鑰繭製廠構鑰糧憲(網鏇顧憲夢範艱廠鹽簾) = 築廠憲膚襯糧齋壓遞艱 糧築鬱網蓋淵鑰構鬱鬱 (鏇構製鏇壓鹽鑰鹽製鹽, 40.6)
-
2024-08-02
(Moderate)
醖網鑰繭製廠構鑰糧憲(網鏇顧憲夢範艱廠鹽簾) = 製遞廠淵襯製廠醖觸廠 糧築鬱網蓋淵鑰構鬱鬱 (鏇構製鏇壓鹽鑰鹽製鹽, 36.7)
临床2/3期
ROS1阳性非小细胞肺癌
一线
ROS1 Positive
54
獵簾糧網醖網遞鏇製顧(積蓋蓋築願窪蓋蓋願網) = 憲觸壓繭繭範醖製膚糧 醖鏇蓋範積膚憲鏇顧顧 (觸淵獵網觸鬱鹹窪鬱廠 )
达到
积极
2024-06-19
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