Trelagliptin Succinate

沙芬酰胺（safinamide）由卫材于2015年2月在欧洲获得批准上市，2017年3月21日，美国FDA批准沙芬酰胺作为附加治疗药物，商品名Xadago，用于治疗正在服用左旋多巴/卡比多巴且出现“关闭”状态的帕金森（PD）患者，作为第3代MAO-B抑制剂，沙芬酰胺对MAO-B的抑制作用选择性比司来吉兰或雷沙吉兰强而且可逆，因此副作用更小。 沙芬酰胺是近年来帕金森病辅助治疗领域中较受关注的一种新型药物。与传统单一机制药物不同，它不仅能够选择性、可逆性抑制MAO-B，减少多巴胺降解，还可调节钠离子、钙离子通道并抑制谷氨酸释放，因此在改善运动波动方面显示出较为突出的优势。正因如此，沙芬酰胺被认为兼具多巴胺能和非多巴胺能调控特点，为帕金森病“开关现象”的管理提供了新的思路。作为一个典型的小分子化学药，经历了较长的开发和临床转化过程。随着临床应用的推进，沙芬酰胺在疗效、安全性及联合用药价值方面逐渐受到重视，也使其成为神经系统药物研究中颇具代表性的品种之一。 药物简介 沙芬酰胺 1.结构特点： 为小分子化学药，分子式C17H19FN2O2，分子量约302.34，原料药通常为白色固体，实验资料显示其熔点约208–212℃，可溶于DMSO；临床上市制剂为口服片，常见规格为50 mg和100 mg。属于α-氨基酰胺类化合物，分子中含有手性中心，临床应用以其特定构型药物为基础开发；其结构中同时含芳醚键和酰胺基，这一骨架与其多靶点中枢活性有关。 2.合成机理及代谢： 该药早由意大利Farmitalia Carlo Erba研发，后经多次技术转移进入临床开发；体内主要经代谢清除，仅少量以原形排出，代谢以酰胺水解、去苄氧基化及进一步氧化结合为主，主要经肾脏排泄，终末半衰期约20–26小时。 3.作用特点： 沙芬酰胺本质上是一种选择性、可逆性MAO-B抑制剂，同时还能调节电压依赖性Na+、Ca2+通道并抑制谷氨酸释放，因此兼具多巴胺能和非多巴胺能调节作用；临床上主要作为左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于伴“关期”波动的帕金森病患者，不作为单药治疗，常见不良反应包括异动症、跌倒、恶心和失眠。 02 研发背景 沙芬酰胺（safinamide）是一种α‑氨基酰胺类化合物，其研发并非直接针对帕金森病，而是源自上世纪 20 世纪 80 年代初的抗癫痫研究。1983 年，研究人员发现了 α‑氨基酰胺化合物 milacemide，这种化合物在动物模型中表现出轻微的抗惊厥活性。科学家通过结构修饰 milacemide，最终合成出活性更强的衍生物——沙芬酰胺；动物实验表明它在抑制电压依赖性钙通道和钠通道方面具有显著作用。这些作用让研究者意识到，这种分子可能在神经系统疾病中有更广泛的用途。 为了探索沙芬酰胺的潜在价值，研究者开展了系统的药理学研究。2006 年发表的一篇综述指出，沙芬酰胺不仅是选择性可逆的 MAO‑B（单胺氧化酶 B）抑制剂，还能阻断电压依赖的钠通道和钙通道，并抑制谷氨酸释放。这些多重作用机制使其既具有多巴胺能调节能力，又能通过抑制兴奋性神经递质减轻运动并发症。因此，沙芬酰胺被视为一种可能兼具症状缓解和神经保护作用的候选药物。动物研究进一步显示，沙芬酰胺具有神经保护和神经救护作用：在 MPTP 模型、海人酸和大鼠缺血模型中，它能提高受损神经元的存活率。这些发现为其进入临床试验奠定了科学基础。 沙芬酰胺最初在意大利制药公司 Farmitalia‑Carlo Erba 实验室被发现。1993 年 Pharmacia 收购了 Farmitalia，随后 Pharmacia 与 Upjohn 合并（1995 年），整个公司重组后将沙芬酰胺命名为 PNU‑151774E 并继续开发。1998 年重组期间，新成立的新罗恩（Newron Pharmaceuticals）获得了沙芬酰胺的全部权利。2006 年，德国默克公司的生物制药部门 Merck Serono 与新罗恩签订协议，获得沙芬酰胺的全球开发与商业化权利。然而，几年的临床开发进展缓慢，加之公司内部战略调整，默克 Serono 在 2011 年决定停止该项目并将全部权利归还新罗恩。默克 Serono 在新闻稿中表示，此举源于 R&D 管线重排序和对市场潜力评估降低，而非药物的安全性或有效性问题。这笔交易意味着，新罗恩重新掌控这一候选药物的全球开发权，继续推进正在进行的三期临床研究 SETTLE 和 MOTION 等项目。随后，新罗恩与意大利公司 Zambon 达成合作，由后者出资 2000 万欧元换取除日本及部分亚洲地区外的全球商业化选择权。Zambon 又将美国市场的权利转授给 US WorldMeds，形成复杂的授权网络。 沙芬酰胺的临床开发历程同样曲折。默克 Serono 与新罗恩合作期间完成了多个三期临床试验，评估其作为左旋多巴和多巴胺受体激动剂联合用药的疗效。SETTLE 研究是一项在中晚期帕金森病患者中开展的双盲安慰剂对照试验，结果显示加入沙芬酰胺可明显延长无运动障碍的“开期”时间。MOTION 研究则考察早期患者中沙芬酰胺联合多巴胺受体激动剂的疗效和安全性。2014 年，新罗恩向美国 FDA 提交新药申请（NDA），但因文件准备问题被拒收；公司随后于同年重新提交。欧洲药品管理局（EMA）于 2015 年批准沙芬酰胺作为左旋多巴联合治疗药物上市。由于美国上市申请进程中的反复，直到 2017 年 3 月 FDA 才正式批准其上市，适用于伴“关期”波动的帕金森病患者。新罗恩为获得批准付出了长达十年的努力，被媒体称为“漫长上市之路”。 早期的动物实验表明，沙芬酰胺在抑制癫痫发作方面具有显著活性，这促使 Pharmacia 试图将其开发为抗癫痫药物。2004 年，DrugBank 文章记录了沙芬酰胺的代号 FCE 26743 或 NW 1015，当时正在欧洲进行帕金森病三期临床试验以及意大利进行癫痫二期试验。临床试验显示，沙芬酰胺可通过阻断钠和钙通道控制癫痫发作，同时具有 MAO‑B 抑制作用，因此兼具抗癫痫和抗帕金森病活性。不过，随着帕金森病领域取得更积极的结果，公司逐渐将开发重心转向帕金森病治疗。尽管如此，研究人员继续探索沙芬酰胺在其他神经系统疾病中的潜力，如不安腿综合征、神经性疼痛和肌肉疾病。有文献指出，沙芬酰胺的多靶点机制使其在中风、多发性硬化和肌营养不良等疾病模型中表现出神经保护作用。 沙芬酰胺的商业化历程折射出中小型创新企业与大型药企合作的复杂性。新罗恩作为一家专注中枢神经系统的研发公司，资源有限，需要通过授权合作推动药物开发。默克 Serono 在 2006 年介入后带来资金和全球开发经验，但随后因市场前景评估改变而退出。2012 年，Zambon 对新罗恩注资并获得商业化选择权，体现出中小型药企通过灵活的合作模式来分担开发风险。正是这些合作和权利转移，保证了沙芬酰胺最终在欧洲和美国上市。此外，由于日本和关键亚洲市场的授权被授予日本明治制果公司 (Meiji Seika)，沙芬酰胺在亚洲的开发进程与欧美不同；截至 2026 年，日本仍在推进相关上市审评，凸显各国审批节奏不一。 沙芬酰胺的研发历程跨越近四十年，从偶然发现 milacemide 的抗惊厥活性，到科学家通过结构修饰发现更具潜力的分子；从 Farmitalia‑Carlo Erba 的实验室到新罗恩、默克 Serono、Zambon 及 US WorldMeds 等公司之间的权利易手；从抗癫痫药物的失败尝试到帕金森病治疗领域的成功上市——这一系列事件构成了沙芬酰胺背后的故事。研发人员在药理机制上深入挖掘其可逆 MAO‑B 抑制与电压通道阻断的联合作用，临床团队通过多项三期研究验证其安全性和有效性；管理者在合作和市场战略上不断调整，以应对不断变化的商业环境。 03 药物化学 沙芬酰胺是一种具有α‑氨基酰胺结构的小分子化合物，分子式为C₁₇H₁₉FN₂O₂，分子量约302.34。实验室研究表明它在常温下为白色固体，熔点约为208–212 ℃，在二甲基亚砜（DMSO）中的溶解度可达50 mg/mL。该药在惰性气氛下2–8 ℃可稳定存放，预计密度约为1.19 g/cm³。沙芬酰胺最初由意大利法玛意利亚（Farmitalia Carlo Erba）公司合成，其后经历多次转让，最终由赞邦（Zambon）公司负责商品化和全球推广。 04 药理学 沙芬酰胺是一种选择性、可逆性的单胺氧化酶B（MAO‑B）抑制剂，同时具有调节钠离子通道和钙离子通道的能力，并能够抑制谷氨酸的释放。这些多重作用机制使其既能增强多巴胺的效应，又能减弱异常的兴奋性谷氨酸传递，从而改善帕金森病患者的运动症状及“开‑关”波动。与第一代MAO‑B抑制剂不同，沙芬酰胺的可逆性和高选择性降低了与暴露于胺类饮食时发生高血压危象的风险。动物研究还提示它在阻断重复发射、保护神经元方面具有潜在的抗痫和神经保护作用。 05 药物剂型  目前上市的沙芬酰胺为口服片剂，常用规格为50 mg和100 mg。药片呈橙铜色，表面压印“50”或“100”，便于区分。按照说明书，治疗帕金森病时通常以50 mg每日一次开始，餐后服用或随餐服用均可，两周后根据耐受性和疗效可增加至100 mg每日一次。剂量超过100 mg未见额外获益，且不良反应可能增加。对于中度肝功能不全者，最大剂量为50 mg/日；停止治疗时建议将剂量减至50 mg后停用，以减少“停药热”风险。 06 药物代谢动力学 沙芬酰胺口服后吸收迅速，峰浓度出现在服药后2–3小时，其绝对生物利用度高达95%，首过效应可以忽略。该药在体内分布广泛，表观分布容积约165 L，血浆蛋白结合率为88%–90%。到达稳态需要5–6天。它主要经非微粒体酶代谢，生成的代谢物包括去苄氧基化物（NW‑1199）、去脱烷基化物（NW‑1689）及酸性代谢产物，其中NW‑1689是循环中占比最高的代谢物。约76%的药物及其代谢物经肾脏排泄，只有5%左右以原形排泄。沙芬酰胺的终末半衰期大约20–26小时，在轻度和中度肝功能不全患者中，药物暴露量分别增加30%和80%，因此中度肝损患者每日最大剂量不应超过50 mg，而严重肝损患者禁用。肾功能不全对其药代动力学影响不大。 07 药物不良反应与禁忌 在临床试验中，沙芬酰胺最常见的不良反应包括异动症、跌倒、恶心和失眠，其发生率比安慰剂高约2%。其他报道的不良反应还包括眩晕、头痛、视物模糊、心率加快或减慢、血压升高、幻觉或精神错乱等。个别患者可能出现冲动控制障碍、体重减轻或嗜睡，应及时告知医生。严重不良反应有高血压危象、血清素综合征和嗜睡症状，本品应避免与其他MAO抑制剂、阿片类镇痛药、血清素能抗抑郁药或右美沙芬联用，以免发生严重药物相互作用。已知禁忌症包括对本品成分过敏、正在接受其他MAO抑制剂治疗、同时使用强5‑羟色胺能或阿片类药物以及重度肝功能损害者。孕妇用药应权衡利弊，尚缺乏充分安全资料。 08 临床应用 沙芬酰胺被批准作为与左旋多巴/卡比多巴联合使用的辅助药物，用于治疗存在“开‑关”波动的中晚期帕金森病患者。临床研究表明，在维持左旋多巴用量不变的情况下，加用沙芬酰胺可以延长“开”期、缩短“关”期，并改善运动症状和生活质量。它不适合作为单药治疗帕金森病。此外，沙芬酰胺在早期研究中还曾用于癫痫及不安腿综合征等神经系统疾病的试验治疗，但尚未获得批准。 09 药物相互作用 由于沙芬酰胺可抑制MAO‑B，使用过程中需严格限制与其他影响单胺代谢或含有大量酪胺的药物和食物同时摄入。说明书禁止将沙芬酰胺与其他MAO抑制剂（如司来吉兰、雷沙吉兰）或可增强血清素能传递的抗抑郁药（包括选择性5‑羟色胺再摄取抑制剂、5‑羟色胺–去甲肾上腺素再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药）联合使用，以免引发严重血清素综合征。与阿片类镇痛药、右美沙芬或环托品苯酚等合用会增加抑制呼吸和嗜睡的风险。同样，使用含有圣约翰草的草药或摄入高酪胺食物（如陈年奶酪、酿造啤酒）可导致血压升高，应加以避免。在药代动力学方面，沙芬酰胺经非微粒体酶代谢，其主要代谢产物不显著抑制主要药物转运蛋白，因而对其他药物的影响有限；但NW‑1689可能抑制乳腺癌耐药蛋白（BCRP），在理论上可能与某些药物发生相互作用。因此，在联合使用多巴胺能药物或其他可能影响突触递质的药物时应谨慎，必要时调整剂量并监测不良反应。 来源@小药士，参考文献: 1.https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/207145lbl.pdf#:~:text=12,gov%2Fdrugsatfda 2.https://www.rxlist.com/safinamide/generic-drug.htm#:~:text=Side%20effects%20of%20Safinamide%20include%3A 往期精彩内容查阅📖👇 180款日本医院诊所药局药妆店常见的医药健康产品大全 日本住友帕金森症治疗剂，盐酸比哌立登片，改善手部震颤，肌肉僵硬和运动缓慢 【全球医药资讯】日本/印度/老挝/孟加拉医药行业现状及进口原研药/仿制药大盘点 【使用说明】NMN/NAD+到底是什么？有哪些作用？用法用量及注意事项？ 干细胞上清液与外泌体有什么区别？PureHGF+外泌体Exo在美容抗衰领域有哪些应用 【使用说明】硫酸マグネシウム（硫酸镁）有哪些作用？用法用量及注意事项 不同干细胞上清液（脂肪、脐带、牙髓、羊膜）在细胞因子、功效特性及用法用量上存在哪些差异？ 【再生医疗】NK-EXO免疫细胞外泌体（NK-Exos）在疾病诊断、再生医学、抗衰修复等前沿领域的研究与应用 【再生医疗】日本超级胎盘素リッチプラセンタ使用说明、副作用、用法用量及注意事项 NMN与NAD+是什么关系？日本养庵堂NMN、nad+点滴的用法用量使用说明 【使用说明】ES-玻利他命（ESポリタミン配合顆粒） 润生堂天地苁蓉：滋阴补阳、提精壮气、抗衰老、缓解更年期症状…… 日本武田长效降糖药使用说明书：武田老糖（曲格列汀）优势在哪？使用方法和注意事项 长期失眠对人的危害有多严重？当身体发出以下“求救信号”时，绝对不能再熬夜了 二型糖尿病：金丝雀（曲格列汀和卡格列净搭配，摆脱注射胰岛素） 日本人常用三款降压药的区别与选择要点：东和降压氨氯地平片/辉瑞依普利酮高级降压/第一三共奥美沙坦酯&阿折地平HD高级降压 抗恶性肿瘤产品新型靶向治疗药物使用说明、用法用量及副作用注意事项 文章用于交流学习，用药谨遵医嘱！ 免责声明：图文转自网络，不代表本平台立场，仅供读者交流学习，著作权属归原创者所有。如有侵权，请在后台留言联系我们进行删除，谢谢！  10年口碑服务 高端国际医疗与大健康咨询服务 交流咨询V信：S2108885166 整理不易，记得点赞收藏

文章转自2026年06月11日太平洋医药团队报告，作者：谭紫媚/张懿 投资要点 四款重磅产品构建核心增长引擎 环泊酚：静脉麻醉领头羊，美国上市打开新空间。环泊酚是海思科首个自主研发并获批上市的 1 类静脉麻醉创新药。2020 年 12 月环泊酚在国内获批上市，2021 年首次纳入国家医保目录，目前已有 3 个适应症纳入国家医保目录。2025 年环泊酚继续在静脉麻醉药市场领域保持份额第一，全年销售额超过 17 亿元。 2025 年 7 月环泊酚全麻诱导适应症的 NDA 申请获得 FDA 受理，近期已获得 FDA 批准上市，成为中国首个在海外获批上市的 1 类静脉麻醉创新药，进一步打开全球市场空间。 安瑞克芬：全球首个获批镇痛的外周 κ 受体激动剂。安瑞克芬是全球首个规避了传统阿片类药物的成瘾性，不纳入精麻管制的新型外周 κ 阿片受体激动剂类镇痛药物。2025 年 5 月安瑞克芬获批腹部手术术后镇痛适应症，同年 9 月获批慢性肾脏疾病相关中重度瘙痒适应症。2025 年底通过医保谈判纳入国家医保目录，2026 年开启医保首年放量，成为公司新的增长点。此外，术后疼痛适应症 NDA 已获 CDE 受理，未来有望覆盖更广阔的术后镇痛市场。 克利加巴林：中国首个获批成人 DPNP 的 1 类创新药。克利加巴林是第三代钙离子通道调节剂，克服了前两代药物滴定复杂、安全性不足等局限，在神经病理性疼痛治疗中展现快速起效、强效镇痛及良好安全性优势。2024 年 5 月在国内获批糖尿病性周围神经病理性疼痛（DPNP）适应症，同年 6 月在国内获批带状疱疹后神经痛适应症。 考格列汀：全球首个超长效双周口服降糖药。考格列汀是全球首个双周超长效口服 DPP-4 抑制剂，2024 年 6 月在国内获批用于 2 型糖尿病治疗。考格列汀每两周给药一次的超长效优势，显著提升了患者用药依从性，尤其适合老年糖尿病患者，已被《中国老年糖尿病指南（2024 版）》列为一线用药。 多项对外授权开启价值兑现新通道 海思科国际化战略加速推进，近年来已达成多项对外授权交易，目前已成功实现 TYK2、DPP-1、PDE3/4、Nav1.8 等创新管线的对外授权。2026年 1 月，公司与美国 AirNexis 就 HSK39004 项目签订独占许可协议。2026年 4 月，公司与艾伯维就 Nav1.8 抑制剂签署授权许可协议，获得 3000 万美元首付款及最高 7.15 亿美元里程碑付款。2026 年 6 月，公司与礼来签署总金额最高达 30.54 亿美元的研发合作协议，双方将在多个疾病领域的新药研发方面开展战略合作。 多元化管线布局打开长期成长空间 海思科已构建起覆盖代谢、自免、呼吸和肿瘤等多领域的多元化创新药管线，多个项目处于临床开发中后期，并有望迎来密集数据读出。代谢疾病领域：HSK31679 是全球第二、国内首个纳入突破性疗法的THR-β 激动剂，IIa 期研究显示 12 周治疗可降低肝脏脂肪含量 29.2%，目前已进入 III 期临床。自身免疫领域：HSK39297 是国内首批申报上市的国产 CFB 抑制剂，用于治疗阵发性睡眠性血红蛋白尿症（PNH），已于 2025 年 12 月提交上市申请。HSK44459 为全球第二的 PDE4B 抑制剂，肺纤维化适应症已推进至 III 期。 呼吸疾病领域：HSK31858 是潜在同类最佳的 DPP-1 抑制剂，预计2026 年进入海外 III 期。HSK39004 混悬液和粉雾剂型 II 期临床研究取得积极结果，其中粉雾剂为全球临床进度第一的 PDE3/4。 盈利预测与估值 公司四款已上市重磅创新药处于快速放量阶段，同时多元化管线国际化持续推进将进一步打开市场空间。我们预计公司 2026/2027/2028 年营业收入分别为54.04/64.18/80.01亿元，同比增速为23.16%/18.77%/24.66%。归母净利润分别为 8.31/8.22/10.48 亿 元 ，同比增速为 219.96%/-1.06%/27.48%。EPS 分别为 0.74/0.73/0.94 元，当前股价对应 PE 分别为 64 倍/65 倍/51 倍。 根据 DCF 估值模型，参考 10 年期国债收益率，医药板块平均收益率，假设 WACC=5.37%，永续增长率 3.00%，测算得出合理市值为 776.02亿元，对应目标股价 69.29 元。首次覆盖，给予“买入”评级。 风险提示 创新药研发不及预期风险；新产品放量不及预期风险；医保支付政策调整带来的风险；地缘政治风险。 正文报告 01 创新转型进入全面收获期 深耕核心领域实现创新转型。海思科是一家集新药研发、生产制造、销售于一体的专业化医药集团，创立于 2000 年，并于 2012 年在深交所 A 股主板上市。公司主营业务为化学药制剂及原料药的研发、生产和销售，近年来聚焦于创新药的研发与商业化，深度布局麻醉镇痛、呼吸系统、自身免疫、代谢性疾病及肿瘤等核心治疗领域，已成功实现从仿制药到创新药的战略转型。 多个重点品种布局优势细分领域。根据海思科 2025 年年报，公司现有 40 余个品种，重点覆盖麻醉镇痛、神经系统、内分泌系统等多个细分领域，主要产品包括近年来先后获批的 4 款 1 类创新药环泊酚注射液、苯磺酸克利加巴林胶囊、考格列汀片和安瑞克芬注射液。 1.1 持续加大研发投入推动创新转型 创新产品促进公司收入稳健增长。近年来多款创新药先后上市，公司营收稳健增长。2021-2025年营业收入 CAGR 为 12.2%，扣非归母净利润 CAGR 为 47.8%。公司 2025 年实现总营业收入 43.88亿元，同比增长 17.91%；扣非归母净利润 1.67 亿元，同比增长 26.3%。 公司 2026Q1 实现营业收入 15.64 亿元，同比增长 75.33%，主要受益于 PDE3/4 抑制剂HSK39004 项目对外授权收入的确认；扣非归母净利润 5.22 亿元，同比增长 936.28%。 加大研发投入搭建核心技术平台。公司近十年来持续加大核心技术平台相关的研发投入，2016-2025 年研发支出 CAGR 为 22.6%。2025 年公司研发投入总额约 10.8 亿元，同比增长 8.38%，占营收比重约 25%，其中研发费用 8.04 亿元，同比增长 28.87%。2026Q1 公司研发费用 2.25 亿元，同比增长 57.35%。 公司先后自主搭建了化合物筛选平台、新药评价平台、血脑屏障穿透技术平台、多肽类药物技术平台、靶向蛋白降解药物技术平台等核心技术平台，为创新管线可持续产出提供基础。 1.2 在研管线多领域全场景布局 多款创新药管线覆盖五大疾病领域。根据公司 2025 年年报，目前进入临床阶段的 1类创新药产品已达 20 个，覆盖神经系统、呼吸系统、自免、代谢及抗肿瘤等多个领域，不断构建创新药业务新增长点。 （1）神经系统领域：在神经领域，公司围绕麻醉镇静和镇痛全场景布局。麻醉镇静新药思舒宁®（环泊酚）已获批非气管插管镇静/麻醉、全麻诱导维持及 ICU 镇静，儿童适应症扩展已获批；术后镇痛新药思舒静®（安瑞克芬）是全球首个获批的外周 κ 阿片受体激动剂，已获批腹部术后轻中度疼痛和血透相关中重度瘙痒两项适应症，骨科术后镇痛 III 期顺利推进；神经痛新药思美宁®（克利加巴林）为国内首个获批的糖尿病周围神经病理性疼痛及带状疱疹后神经痛药物，中枢神经病理性疼痛 III 期已完成入组。 （2）呼吸系统领域：HSK39004（COPD）吸入粉雾剂已纳入突破性治疗，并向 AirNexis 授权全球（除大中华区）权益，交易总额最高达 10.63 亿美元；HSK31858 支扩适应症的 III 期临床积极推进，HSK44459 特发性及进展性肺纤维化两项 III 期在研，并积极拓展白塞病、特应性皮炎等自免适应症。 （3）自免领域：HSK39297 针对初治 PNH 已提交上市申请并获优先审评，IgA 肾病适应症进入 III 期临床，且已纳入突破性治疗。 （4）代谢领域：全球首个超长效双周口服降糖药倍长平®（考格列汀）已上市，HSK31679 用于 MASH 治疗获突破性疗法认定。 （5）抗肿瘤领域：HSK42360、HSK46575、HSK47977、HSK41959 等多个分子处于 I 期临床，HSK46575 前列腺癌联合方案已启动 Ib/II 期，HSK42360 被纳入儿童抗肿瘤“星光计划”。此外，公司还有多项早期临床资产同步快速推进：HSK55718（术后急性疼痛）已启动 I 期；HSK36357（神经痛/肌营养不良症）、HSK50042（呼吸/进展性肺纤维化）、HSK45030（肌营养不良症）均已获批临床并进入 I 期；HSK47388（银屑病/IBD）、HSK45019（IBD）等已开展 II 期或I 期研究；HSK55879 在 2 型糖尿病及减重适应症上的 I 期研究也已启动。 02 神经和代谢领域四大重磅产品放量可期 2.1 环泊酚—静脉麻醉领头羊美国获批上市 环泊酚在多个领域优于丙泊酚。环泊酚是海思科开发的全新具有自主知识产权的 1 类静脉麻醉药物，属于短效 GABAA 受体调节剂，与静脉麻醉常用药物丙泊酚相比，具有更优的药代动力学和药效学特性。 与丙泊酚相比，在手术室外麻醉领域：环泊酚具备烷基酚类优势且呼吸抑制发生率低，患者诊疗安全舒适；在手术室内麻醉领域：环泊酚具备烷基酚类优势且低血压发生率更少，BIS 曲线更稳定，使麻醉过程更平稳安全。在 ICU 领域：环泊酚可以快速达到镇静目标且循环稳定，具有更多临床获益的优势。 环泊酚获得多个指南和共识推荐。环泊酚于 2020 年12 月获批上市以来，已先后被纳入《（支）气管镜诊疗镇静麻醉专家共识（2020 版）》、《中国消化内镜诊疗镇静/麻醉专家共识（2020 版）》、《环泊酚临床应用指导意见（2023 版）》、《日间手术麻醉指南（2023 版）》、《老年患者手术室外麻醉/镇静专家共识（2023 版）》、《诊疗性操作的镇静与麻醉方案指导意见(2023 版)》、《神经重症患者镇痛镇静治疗专家共识（2023 版）》、《成人重症患者镇痛镇静诊疗流程（2023 版）》、《成人重症患者镇痛镇静数据元及定义专家共识（2023 版）》和《重症后管理共识（2023 版）》等 10 部麻醉领域专业指南和专家共识，并被“十四五”普通高等教育《麻醉学》2 部教材收录。 环泊酚近年来持续快速放量。2021 年 11 月，环泊酚首次参与并通过第五批国家医保药品谈判，并于 2023 年 11 月再次通过国家医保谈判，3 个获批适应症均纳入《国家医保药品目录（2023 版）》，2025 年医保续约成功。根据米内网数据，近年来环泊酚在国内市场快速放量，2024 年在中国三大终端六大市场的销售额突破 10 亿元，2025 年超过 17 亿元，同比增长约 60%，增速进一步加快。 环泊酚市场空间有望继续快速提升。环泊酚已从大单品发展到静脉麻醉药治疗领域龙头，市场份额稳居第一，充分验证了其临床价值和公司的商业化能力。随着国内麻醉市场规模、手术量的稳健增长、对丙泊酚的持续替代以及在 ICU 镇静、无痛诊疗等场景中的渗透率不断提升，环泊酚国内销售额有望持续提升。 环泊酚美国获批上市，进一步打开海外市场空间。环泊酚于 2021 年获得 FDA 的 IND 申请批准，在美国直接进入关键Ⅲ期临床试验。海外关键Ⅲ期临床试验结果显示，环泊酚用于全身麻醉诱导起效迅速、术后苏醒快，且在血压稳定性、注射痛发生率等方面相比丙泊酚具有显著临床优势。环泊酚新药上市申请于 2025 年 7 月获得 FDA 受理，于 2026 年 6 月获得 FDA 批准上市，用于成人全身麻醉诱导，进一步打开海外市场空间。 2.2 安瑞克芬—全球首个获批镇痛的外周 κ 受体激动剂 全球首个非管制类阿片类镇痛药物。安瑞克芬于 2025 年 5 月正式获批上市，是公司获批的第四个 1.1 类创新药，获批适应症为“治疗腹部手术后的轻、中度疼痛”。安瑞克芬作用机制独特，通过选择性激动外周 κ 阿片受体发挥镇痛作用，是全球首个获批镇痛适应症的未纳入精麻药品管理的阿片类镇痛药物。 安瑞克芬上市即获权威指南推荐。传统阿片类镇痛药物不良反应多且存在成瘾性，临床使用需要纳入精麻药品严格管理。安瑞克芬无呼吸抑制、无成瘾性，临床使用方便，可提高疼痛管理水平。中华医学会外科学分会、中华医学会麻醉学分会《腹部手术围手术期疼痛管理指南（2025版）》指出：①κ 受体激动剂可有效缓解腹部手术后疼痛，在缓解内脏性疼痛方面较 µ 受体激动剂更具优势（推荐级别：强；证据等级：高）。②选择性 κ 受体激动剂在有效镇痛的同时可减少呼吸抑制、镇静等中枢神经系统不良反应（推荐级别：弱；证据等级：中）。③安瑞克芬是选择性外周κ 受体激动剂，不易透过血脑屏障，呼吸抑制、镇静、成瘾等中枢不良反应发生率低。 安瑞克芬疗效相当且安全性更好。有效性方面，头对头临床研究结果显示，安瑞克芬和泰吉利定用于腹部手术术后镇痛效果相当。安全性方面，与泰吉利定相比，安瑞克芬呼吸抑制发生率（0% vs 2%）、不良反应发生率、恶心呕吐发生率和止吐药用量均显著更低。 安瑞克芬可显著降低术后呕吐的发生率，主要临床机制为：1.作用于肠壁上迷走神经元，改变中枢系统对于胃肠刺激信号的调节；2.通过抑制 5-HT（5 羟色胺）的分泌达到减少恶心呕吐发生的作用。 安瑞克芬获批慢性肾病瘙痒新适应症。2025 年 9 月，安瑞克芬在中国获批“用于治疗成人血液透析患者的慢性肾脏疾病相关的中度至重度瘙痒”适应症。通过精准激动外周 κ 阿片受体，不穿透血脑屏障，无成瘾性，也无嗜睡、失眠、烦躁等中枢副作用。 在一项纳入 545 名患者的 III 期研究中，经过 12 周治疗，安瑞克芬组达到主要终点（瘙痒数字评分量表 WI-NRS 改善≥4 分）的患者比例显著高于安慰剂组，证实其起效快、疗效确切、安全性好，且使用效果长期有效。 2.3 克利加巴林—中国首个获批成人 DPNP 的 1 类新药 中国 DPNP 患者约 2000 万人。糖尿病性周围神经病理性疼痛（Diabetic Peripheral Neuropathic Pain, DPNP）是指由糖尿病或糖尿病前期导致的周围神经病理性疼痛，可表现为持续灼痛，间断刺痛、撕裂痛、电击痛、感觉迟钝、痛觉过敏等。根据国内外诊疗指南和相关文献数据测算，中国 DPNP 患者约 2000 万人。 常用药物普瑞巴林临床可及性有限。国内外指南推荐 DPNP 治疗药物主要为钙离子通道调节剂，常用药物包括普瑞巴林、加巴喷丁等。2004 年美国 FDA 批准普瑞巴林上市，用于带状疱疹后神经痛、纤维肌痛、DPNP 和 4 岁及以上患者癫痫部分发作的治疗。2010 年普瑞巴林获得中国批准进口，适应症为带状疱疹后神经痛、纤维肌痛。因在中国人群Ⅲ期临床试验失败，普瑞巴林未在中国获批 DPNP 适应症。2026 年 4 月，普瑞巴林因存在被滥用风险被中国监管部门列为管制类药品，临床可及性进一步受限。 克利加巴林的活性约为普瑞巴林的 23 倍。克利加巴林作为第三代中枢神经系统钙离子通道调节剂，可与中枢神经系统电压敏感型钙离子通道 α2δ 受体结合，IC50 值为同类最低，对 α2δ 亚基靶点结合力在同类药物中最强，可有效减少中枢神经系统电压依赖性钙通道的钙离子内流，从而减少谷氨酸盐、去甲肾上腺素和 P 物质等兴奋性神经递质的释放，具有镇痛、抗癫痫和抗焦虑的作用。 克利加巴林临床疗效更显著。克利加巴林在中国 DPNP 患者中的临床研究显示，临床有效率57.3%，临床显效率 32.0%，远高于同机制药物美洛加巴林和普瑞巴林的临床有效率，以及临床显效率，临床疗效更显著。 克利加巴林可快速缓解疼痛和改善睡眠。在克利加巴林治疗 DPNP 的注册Ⅲ期研究中，克利加巴林 40mg/d 组相较于安慰剂在用药第 2 天即显著缓解 DPNP 患者疼痛，同时显著改善睡眠。此外，在糖尿病性周围神经病理性疼痛（DPNP）与带状疱疹后神经痛（PHN）的两项开放标签长期研究表明：克利加巴林疼痛缓解幅度大于美洛加巴林（23.4mm vs 9.8mm），能持续缓解患者疼痛，长期获益。 克利加巴林布局整个神经病理性疼痛领域。克利加巴林于 2024 年 5 月获批中国首个“成人糖尿病性周围神经病理性疼痛”（DPNP）适应症，填补了 DPNP 治疗领域空白；带状疱疹后神经痛适应症也于 2024 年 6 月获批。此外，克利加巴林还布局了中枢神经痛适应症，正在临床推进中，将进一步拓展到整个神经病理性疼痛领域。克利加巴林获得了 8 部指南共识推荐，并已纳入国家医保目录，随着不断推进入院以及更多适应症拓展，未来销售快速放量可期。 2.4 考格列汀—全球首个超长效双周口服降糖药 中国糖尿病患者数量位居全球第一。根据国际糖尿病联盟（IDF）于 2025 年 4 月发布的最新全球糖尿病地图( IDF Diabetes Atlas ) （第 11 版）数据，2024 年全球 20-79 岁成人糖尿病患者达5.89 亿，预计到 2050 年，糖尿病患者总数将攀升至 8.53 亿。 2024 年 20-79 岁糖尿病患者总数前三的国家是中国（1.48 亿）、印度（8980 万）、美国（3850万）。预计到 2050 年，中国糖尿病患者数量仍位居全球第一。 考格列汀是全球首个双周口服超长效 DPP-4 抑制剂。考格列汀于 2024 年 6 月获批上市，用于改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制，为全球首个双周口服超长效二肽基肽激酶抑制剂（DPP-4i）。 考格列汀通过在 DPP-4i 单周制剂四氢吡喃环上 6 位引入三氟甲基，从而增强药物疗效、代谢稳定性，使其具有超长疗效，其长半衰期可达 131.5 小时，一次口服可保持两周内 DPP-4 酶抑制率在 80%以上。 考格列汀单药疗效优于周制剂且降糖平稳。两项Ⅲ期临床研究显示考格列汀单药治疗 24 周糖化血红蛋白（HbA1c）较基线最多降低 0.96%，二甲双胍治疗的基础上联合考格列汀 24 周 HbA1c较基线最多降低 0.96%，降低幅度与日制剂利格列汀联合组疗效相当。 比较于饮食和运动干预后血糖控制不佳的单药治疗人群研究数据发现，考格列汀疗效优于单周制剂奥格列汀和曲格列汀。 常用药物对肾功能不全患者使用剂量有限制。糖尿病治疗常用药物二甲双胍、SGLT2 抑制剂（恩格列净/达格列净/艾格列净/卡格列净）、噻唑烷二酮类（吡格列酮/罗格列酮）、磺脲类（格列本脲/格列吡嗪/格列美脲）、α-糖苷酶抑制剂（阿卡波糖/米格列醇/伏格列波糖）均对肾功能不全患者使用剂量有明确限制或不推荐使用。 肾功能不全患者使用考格列汀无需调整剂量。DPP-4i 中利格列汀和替格列汀（日制剂）肾功能不全患者无需调整剂量；考格列汀是唯一肾功能不全患者无需调整剂量的长效口服制剂。 与肾功能正常的受试者相比，轻度、中度、重度肾功能不全和未进行透析的终末期肾功能衰竭患者血浆考格列汀的 AUC0-inf 仅升高 6.51%、18.2%、18.56%和 5.93%，因此肾功能不全患者使用考格列汀无需调整剂量。 考格列汀已纳入国家医保目录放量可期。考格列汀进入《国家基层糖尿病防治管理指南（2025版）》和《中国成人 2 型糖尿病口服降糖药联合治疗专家共识（2025 版）》，并已纳入国家医保目录，随着不断推进入院以及更多适应症拓展，未来销售快速放量可期。 03 创新管线开启全球市场开发 海思科创新药研发管线已进入价值兑现期，多款具备全球 FIC/BIC 潜力的在研药物通过 BD交易获得了国际认可。2026 年公司全球化战略从早期探索进入全面收获期，先后与 AirNexis、艾伯维和礼来等达成授权合作。 3.1 Nav1.8 抑制剂—差异化布局非阿片镇痛赛道 Nav1.8 是非阿片类镇痛热门新靶点。2025 年 1 月，Vertex 的 Suzetrigine（VX-548）获 FDA批准上市，用于中重度急性疼痛，成为全球首个上市的 Nav1.8 抑制剂，提供了一种高效且无成瘾性的镇痛新方案。 HSK55718 和 HSK51155 稳步推进临床开发。HSK55718 和 HSK51155 是不同的选择性 Nav1.8的阻断剂，通过选择性阻断特定钠离子通道作用，抑制痛觉神经的异常放电，从源头减少疼痛信号传递，拟开发疼痛相关适应症。其中，HSK55718 分子开发的是静脉给药剂型，目前在中国进行I 期临床试验；HSK51155 分子开发的是口服剂型，目前处于临床前阶段。 HSK55718 和 HSK51155 海外权益授权给 MNC 艾伯维。2026 年 4 月，公司将其 Nav1.8 抑制剂项目（包括注射液HSK55718和口服剂型HSK51155）的海外权益授权给MNC艾伯维（AbbVie）。交易包括 3000 万美元首付款，最高 7.15 亿美元的里程碑付款，以及最高高个位数的销售分成，总交易额最高达 7.45 亿美元。 3.2 PDE3/4 抑制剂—呼吸领域创新药取得突破 HSK39004 临床研发进度国内领先。HSK39004 是一种 PDE3/4 的双重抑制剂，有吸入混悬液和吸入粉雾剂两种剂型，可通过抑制 PDE3 实现支气管扩张，抑制 PDE4 减少炎症因子释放，从而改善慢性阻塞性肺病（COPD）患者的气流受限与气道炎症。 医药魔方数据库显示，全球目前仅一款 PDE3/4 的双重抑制剂药物恩司芬群 Ensifentrine 于2024 年获得 FDA 批准上市。除此之外，仅中国生物制药的 TQC3721 和海思科的 HSK39004 处于III 期阶段。海思科 HSK39004 的吸入粉雾剂临床研发进展领跑全球同靶点同剂型品种。 HSK39004 在国际化进程中取得重要突破。2026 年 1 月，公司就 HSK39004 项目与美国AirNexis 达成协议，将该项目全球（除大中华区）开发、生产及商业化权利授权给对方，合作交易总额最高达 10.63 亿美元，含 1.08 亿美元首付款（包括 4,000 万美元现金及等值约 6,800 万美元的 AirNexis 公司 19.9%股权）、9.55 亿美元里程碑付款，及上市后分成特许权使用费。 HSK39004 临床数据积极，已纳入突破性治疗品种。HSK39004 已经在无背景治疗和有背景治疗的 COPD 患者中完成了两项Ⅱ期临床研究。临床结果显示均达到预设终点，连续给药 4 周后，HSK39004 吸入粉雾剂能够较安慰剂组显著改善肺功能，整体安全性和耐受性良好。2026 年 4 月，HSK39004 吸入粉雾剂剂被 NMPA 纳入《突破性治疗品种名单》。 3.3 DPP-1 抑制剂—抢占呼吸科新蓝海 中国首个针对 DPP-1 靶点的口服抑制剂。HSK31858 是公司自主研发的一种口服、强效和高选择性的二肽基肽酶 1（Dipeptidyl Peptidase 1, DPP-1）小分子抑制剂，通过阻断中性粒细胞弹性蛋白酶（NE）等破坏性物质的激活，从源头扼制气道结构损伤与感染恶性循环。目前开展的临床研究主要用于治疗支气管扩张症及急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征引起的下呼吸道疾病。 HSK31858 海外权益与 Chiesi 达成授权。2023 年 11 月，公司将 HSK31858 的海外权益授权给意大利呼吸领域巨头 Chiesi制药，公司获得首次付款 1,300 万美元，后期Chiesi将根据 HSK31858开发阶段及商业化进展向公司支付里程碑付款。根据许可协议，公司有望获得最高合计 4.62 亿美元的价款，并获得实际年净销售额最高两位数的销售提成。 全球首个 DPP-1 抑制剂上市后快速放量。Insmed 公司的 DPP-1 抑制剂 Brensocatib 是该靶点的全球首个获批药物，已于 2025 年 8 月在美国获批用于治疗非囊性纤维化支气管扩张症（NCFB）。其上市后首个完整季度的销售额即达到 1.45 亿美元。 HSK31858 是全球第二个进入 III 期临床的 DPP-1 抑制剂。目前 HSK31858 片的“非囊性纤维化支气管扩张症”适应症国内的Ⅲ期临床研究按计划推进中，“支气管哮喘”和“慢性气道炎症性疾病气道黏液高分泌”两项适应症目前Ⅱ期临床研究也在顺利推进中。 04 盈利预测及估值 盈利预测 公司四款已上市创新药处于快速放量阶段，同时多元化管线国际化持续推进将进一步打开市场空间。我们预计公司 2026/2027/2028 年营业收入分别为 54.04/64.18/80.01 亿元，同比增速为23.16%/18.77%/24.66%。归母净利润分别为 8.31/8.22/10.48 亿元，同比增速为 219.96%/-1.06%/27.48%。核心创新药产品收入测算如下： 投资建议：给予“买入”评级 根据 DCF 估值模型，参考 10 年期国债收益率，医药板块平均收益率，假设 WACC=5.37%，永续增长率 3.00%，测算得出合理市值为 776.02 亿元，对应目标股价 69.29 元。首次覆盖，给予“买入”评级。 05 风险提示 1. 创新药研发不及预期风险 创新药研发具有较大不确定性，临床试验过程中影响因素较多，存在临床数据不及预期而研发失败的风险。 2. 新产品放量不及预期风险 新产品放量影响因素较多，包括产品竞争格局、销售团队建设等。神经系统、呼吸系统、肿瘤、自免和代谢领域可选疗法较多，销售竞争较激烈。 3. 医保支付政策调整带来的风险 近年来参加医保谈判的创新药产品逐渐增多，创新药医保价格谈判可能不及预期，医保支付政策可能根据医保基金结余情况进行调整带来的政策风险。 4. 地缘政治风险 当前国际关系错综复杂，大国间地缘政治与意识形态竞争加剧，创新药面临一定的地缘政治风险。 关注最新电子动态，前瞻行业投资趋势 孙远峰：太平洋证券 总裁助理&研究院院长&科技首席分析师，哈尔滨工业大学工学学士，清华大学工学博士，近3年电子实业工作经验；2013年到2018年多次获得新财富、保险资管IAMAC、水晶球、金牛奖等奖项的电子行业最佳分析师；2019年开始未参加任何个人评比，其骨干团队专注于创新&创业型研究所的一线具体创收&创誉工作，以“产业资源赋能深度研究”为导向，构建研究&销售一体化队伍，积累了健全的成熟团队自驱机制和年轻团队培养机制，获得市场验证；2023年带领崭新团队获得《证券时报》评选的中国证券业最具特色研究君鼎奖，2023年和2024年获得Wind第11届和第12届金牌分析师进步最快研究机构奖；清华校友总会电子工程系分会副秘书长，清华大学上海校友会电子信息专委会委员。返回搜狐，查看更多