Jiangsu Xuantai Pharmaceutical Co., Ltd

武田奥博雷通在中国率先获批，成为全球首款针对1型发作性睡病病因的药物。它通过激活OX2R受体恢复觉醒，实现从对症到对因的跨越。这是食欲素发现近30年后的里程碑，也标志着中国创新药审评实现“全球首发”，为罕见病精准治疗和本土新药研发提供了重要范本。 2026年7月21日，国家药监局官微公布的一则消息在国内医药圈引发震动——武田制药的1类新药奥博雷通片（Oveporexton，TAK-861）在中国率先获批上市，用于治疗16岁及以上青少年和成人的1型发作性睡病（NT1）。 这是全球首款针对该疾病病因机制的药物，更标志着中国成为这款全球同步研发的创新药的首个批准国家，实现了“中国首报首发”的历史性突破13。 这一突破性事件背后，是食欲素（Orexin）受体药物近三十年来从科学发现到临床转化的曲折历程。本文将梳理这一领域的科学脉络，并探讨对中国药企开发同类产品的启示。 一、食欲素受体的发现：睡眠科学的“罗塞塔石碑” 1.1 从“嗜睡”到“觉醒”的钥匙 1998年，斯坦福大学Emmanuel Mignot教授团队在发作性睡病研究中取得里程碑式发现：食欲素（又称下丘脑分泌素，Hypocretin）及其受体信号通路对大脑的“睡眠/觉醒”状态具有极为关键的调控作用。这一发现揭示了：当大脑中产生食欲素的神经元缺失或功能受损时，患者会出现日间过度思睡（EDS）、猝倒等典型症状，即1型发作性睡病的核心病理基础。 食欲素是一种由下丘脑外侧区产生的神经肽，是维持觉醒状态的关键调节因子，同时还参与调节注意力、情绪、代谢和呼吸等重要功能。它通过激活两种受体——食欲素1型受体（OX1R）和食欲素2型受体（OX2R）——来发挥作用。其中，OX2R在维持觉醒和调控快速眼动（REM）睡眠方面尤为关键。 1.2 双向调控策略：从“抑制”到“激活” 随着对食欲素系统认识的深入，科学家发现这一通路具有独特的“双向调控”特征：白天给予食欲素激动剂能够促进清醒，而夜间给予食欲素受体拮抗剂可以促进睡眠。这一发现催生了两种截然不同的药物开发方向： 拮抗剂方向：针对失眠症，通过阻断食欲素与受体结合，抑制过度活跃的觉醒信号，诱导生理性睡眠。这类药物被称为双食欲素受体拮抗剂（DORA），被誉为“第四代抗失眠药物”。 激动剂方向：针对发作性睡病等嗜睡症，通过激活食欲素受体，恢复内源性食欲素不足时丢失的觉醒信号，实现对因治疗。 二、曲折的开发历程：从发现到突破 2.1 拮抗剂率先突围：失眠治疗进入精准时代 在开发进度上，食欲素受体拮抗剂走在了前面。2014年，默沙东的苏沃雷生（Suvorexant）在美国和日本率先上市，成为全球首个获批的DORA类药物。此后，卫材的莱博雷生（Lemborexant，商品名：达卫眠/ Dayvigo）和先声药业引进的达利雷生（Daridorexant）相继在全球多国获批。2026年5月，扬子江药业自主研发的法赞雷生片获批上市，成为首款由国内企业自主研发的DORA类药物。 与传统镇静催眠药物相比，DORA类药物通过靶向阻断OX1R/OX2R受体抑制清醒驱动，实现从“强制镇静”到“生理调节”的转变，具有不改变睡眠结构、次日残留效应低、依赖性风险小的显著优势。 2.2 激动剂之路：荆棘中的坚守 相较于拮抗剂的顺利推进，激动剂的开发之路则充满坎坷。由于OX2R激动剂需要精确模拟内源性食欲素的生理功能，在化学结构设计、药代动力学优化等方面面临巨大挑战。 武田制药在这一赛道上经历了漫长的探索。其早期开发的TAK-994因安全性问题终止开发，但武田并未放弃，而是继续推进新一代分子——TAK-861（奥博雷通）的研发。该药物是一种口服选择性OX2R激动剂，通过选择性激活OX2R，恢复内源性食欲素水平下降时丢失的下游神经递质活性，解决导致1型发作性睡病的潜在食欲素缺乏问题。 2.3 关键临床突破：从“对症”到“对因” 2025年7月，武田宣布奥博雷通的两项关键III期临床研究——FirstLight（TAK-861-3001）和RadiantLight（TAK-861-3002）——均达到所有主要和次要终点。这两项研究涉及19个国家共273名NT1患者，是迄今为止针对NT1的最大规模、最全面的临床开发项目之一。 数据显示：在第12周时，所有剂量组主要和次要终点均有显著改善（p值均小于0.001），包括警觉性、日间过度思睡、猝倒、持续注意力、整体生活质量和日常功能等指标，均显示出接近正常范围的改善。 具体来看： 清醒改善：大多数接受2mg剂量治疗的患者在清醒维持测试（MWT）中的觉醒达到了正常范围（≥20分钟），近85%的患者Epworth思睡量表（ESS）评分与健康个体相当（≤10）。 猝倒控制：每周猝倒发生率较基线下降超过80%，中位无猝倒天数从基线时的0天提高至第12周时的4-5天。 认知改善：约70%的患者报告没有明显的认知困难，而安慰剂组这一比例仅为15%。 安全性良好：未报告与治疗相关的严重不良事件，最常见的不良事件为失眠、尿急和尿频。 三、中国首报首发：创新药审评的“中国速度” 奥博雷通在中国的获批历程堪称“中国速度”的典范： 2024年9月：被CDE纳入突破性治疗品种； 2026年1月：在中国首次提交上市申请，被纳入优先审评； 2026年2月、6月：分别在美国和日本申报上市； 2026年7月21日：中国率先批准上市，审评仅历时6个月。 这一速度的背后，是中国药品审评审批体系与国际接轨的成果。国家药监局相关负责人表示，该款创新药向中国、美国、日本等国家同步提交了药品上市注册申请，我国在全球范围内第一个批准它上市。这一突破也被视为中国从全球创新药的“跟随者”蜕变为“全球首发地”的标志性事件。 四、竞争格局：蓝海赛道的跑马圈地 4.1 全球OX2R激动剂管线 Insight数据库显示，全球范围内已进入临床开发的OX2R激动剂项目仅有11个，均由外企研发，且大多数处于早期临床阶段1。具体来看： 武田制药：除奥博雷通（TAK-861）外，还有针对2型发作性睡病的TAK-360（临床II/III期）； 卫材：E2086处于临床II期； 礼来：2026年3月斥资78亿美元收购Centessa Pharmaceuticals，核心管线正是OX2R激动剂Cleminorexton（II/III期）； Alkermes：ALKS 2680正在开展NT1和NT2的II期研究。 在中国，同机制仅有3款药物有进度：武田的奥博雷通和TAK-360，以及卫材的E20861。值得注意的是，国内更多企业选择开发OX2R拮抗剂以治疗失眠，包括扬子江药业、翰森制药、康弘药业等。 4.2 中国药企的差异化布局 在失眠药物领域，国内药企的布局更为活跃： 扬子江药业：法赞雷生片（DORA）于2026年5月获批上市，成为首款国内自主研发的DORA类药物； 先声药业：引进Idorsia的达利雷生，已在华获批上市； 卫材：莱博雷生片（达卫眠）于2025年5月在中国获批上市； 宣泰药业：2026年6月申报莱博雷生片首仿。 五、对中国药企的启示：从“跟随”到“引领” 5.1 关注未被满足的临床需求 奥博雷通的成功，在于其直击1型发作性睡病的核心病因——食欲素缺乏，实现了从“对症治疗”到“对因治疗”的跨越。在中国，1型发作性睡病已被列入《第二批罕见病目录》，发病率在0.02% - 0.05%之间，长期以来缺乏直接针对病理生理机制的治疗方法。这一案例表明，罕见病领域的精准治疗药物具有巨大的临床价值和市场潜力。 5.2 提升基础研究能力 食欲素系统的发现源于对发作性睡病病理机制的深入研究，这一科学发现催生了从拮抗剂到激动剂的完整药物管线。中国药企在开发同类产品时，需要加强基础研究投入，建立对疾病机制和靶点生物学特性的深刻理解，而非仅仅进行“me-too”式的仿制。 5.3 拥抱全球同步研发 奥博雷通是全球同步研发、同步申报的典范，在中国率先获批体现了中国创新药审评体系与国际接轨的成果。中国药企在开发创新药时，应积极融入全球研发网络，参与国际多中心临床试验，以获取全球监管机构的认可。 5.4 利用制度优势加速开发 奥博雷通从申报到获批仅用6个月，得益于中国CDE突破性疗法认定和优先审评等加速通道。中国药企应充分利用这些制度优势，对于具有临床价值的创新药，积极申请突破性疗法认定和优先审评，加快产品上市进程。 5.5 建立差异化研发策略 在OX2R激动剂领域，武田的差异化布局值得借鉴：奥博雷通针对NT1，TAK-360针对NT2和特发性嗜睡症，danavorexton（TAK-925）则探索阻塞性睡眠呼吸暂停相关的EDS。中国药企在研发立项时，应避免扎堆热门靶点，关注未被充分覆盖的细分适应症，建立差异化竞争优势。 结语：精准调控时代的到来 奥博雷通的获批，不仅是发作性睡病治疗的里程碑，更是食欲素受体药物研发从“试错”走向“精准”的缩影。从1998年食欲素系统的发现，到2026年首个OX2R激动剂的获批，这条路走了近30年。 对于中国药企而言，这一案例的启示是多维的：既要关注罕见病等未被满足的临床需求，也要加强基础研究能力；既要拥抱全球同步研发，也要善于利用国内制度优势；既要把握热门靶点，也要建立差异化竞争策略。 随着奥博雷通在中国的率先上市，以及后续OX2R激动剂管线的推进，我们或许正站在睡眠障碍治疗新时代的门槛上——从“让失眠者睡得好”到“让嗜睡者醒得来”，食欲素受体的双向调控策略正在重塑睡眠医学的治疗格局。 Copyright©2026. All Rights Reserved. 免责声明：本文章内容基于公开信息整理，由AI辅助生成，旨在分享知识，仅供参考，不构成任何专业建议或承诺，不代表本公众号立场。用户须自行甄别所获信息的真实程度及适用条件，并完全承担因使用该信息所引发的一切后果与责任。

7月13日，CDE受理了福安药业集团庆余堂制药有限公司申报的莱博雷生片的4类仿制申请，这一款抗失眠新药第二家仿制企业出现了。 2026年6月29日，据CDE官网显示，江苏宣泰药业有限公司按化药4类申报的莱博雷生片上市申请获受理，用于治疗以入睡困难和/或睡眠维持困难为特征的成人失眠患者。 这才没几天，第二家申报就来了。 莱博雷生由卫材药业研发，最早于2019年12月在美国获批上市，商品名为 Dayvigo。2025年5 月，莱博雷生片原研药（商品名：达卫眠）在中国获批上市，用于治疗成人失眠，成为国内首款获批上市的双重食欲素受体拮抗剂。 双重食欲素受体拮抗剂是第四代抗失眠药，相较于传统失眠药物，食欲素受体拮抗剂可凭借独特机制，减少唤醒驱动、诱导睡眠发生、且不改变睡眠结构，没有次日残留效应和药物依赖性。 目前全球共有5款双重食欲素受体拮抗剂(DORA)上市，分别是默沙东的苏沃雷生、卫材的莱博雷生、先声＆Idorsia的达利雷生，日本大正制药的Vornorexant，以及扬子江自研的法赞雷生。 莱博雷生是目前全球排名第一的四代失眠药，2025年销售额约4.07亿美元。 专利方面，莱博雷生化合物ZL201180045556.7预计2031年到期，用途和组合组专利ZL201580055472.X预计2035年到期，距离仿制能够上市的时间还比较久远。 区别是是江苏宣泰对这两个专利发的都是3类声明，承诺到期前不销售，而福安药业，组合物专利发的是4.2类声明，若原研无异议，福安药业可以比江苏宣泰早4年上市售卖。 图源：CDE 不过2031年距现在也还有6年，江苏宣泰和福安药业不知是出于什么考虑，即使顺利获批，这一批文也要冷藏五年，一整个注册周期都过去了。 这6年内，这一靶点药物若更新迅速，莱博雷生就会毫无优势，就像GLP-1靶点，更新速度基本是一年一个新王，怎么会等你6年。 最新立项策略，到场讨论，现场立项评估＆项目交易！ ↓⭐关注药通社，洞见行业趋势↓

注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及），不代表平台立场。任何文章转载需要得到授权。 PART 01 周报概述 随着全球医药行业的快速发展，新药研发与创新已成为推动行业进步的重要动力。近期，根据摩熵医药数据统计，新药申请与审批获批频繁，显示出医药创新领域的活跃态势。 本文将深入分析2026年7月6日至2026年7月12日期间，国内外新药申请、临床试验批准、仿制药一致性评价等多个方面的最新进展，为用户提供全面的行业资讯。 PART 02 国内113款新药IND获批 根据摩熵医药数据库统计，2026年7月6日至2026年7月12日期间，共有100个创新药/改良型新药临床申请/上市申请获国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）承办（按受理号统计，不含补充申请）。其中国产药品受理号78个，进口药品受理号22个。 本周共计113款创新药/改良型新药临床试验申请获得“默示许可”，包括化学药68款，生物药44款，1款中药。 本周获批临床创新药/改良型新药部分信息速览（不含补充申请） 注：完整数据可识别“文末”二维码下载查看 PART 03 本周全球TOP10创新药研发进展 7月 6 日，安斯泰来递交了维恩妥尤单抗（enfortumab vedotin）的新适应症上市申请，用于联合帕博利珠单抗围手术期治疗无论是否适合接受顺铂化疗的肌层浸润性膀胱癌（MIBC）成人患者。2025年8月，维恩妥尤单抗联合帕博利珠单抗围手术期治疗不适合顺铂化疗MIBC的III期KEYNOTE-905（EV-303）研究取得了积极结果。 截图来源：摩熵医药全球药物研发数据库（查数据.找摩熵） 2025年12月，维恩妥尤单抗联合帕博利珠单抗围手术期治疗适合顺铂化疗MIBC的III期KEYNOTE-B15（EV-304）研究同样取得了积极结果。结果显示，与化疗组相比，维恩妥尤单抗联合帕博利珠单抗组患者的中位EFS显著延长（未达到 vs 48.5个月，HR=0.53，P<0.0001），估算EFS达到2年的患者比例更高（79.4% vs 66.2%）。此外，维恩妥尤单抗联合帕博利珠单抗组OS达到2年的患者比例更高（86.9% vs 81.3%），实现pCR的患者比例显著提高（55.8% vs 32.5%，P<0.0001）。 7月7日，正大天晴宣布，其开发的1类创新药TQB3126片获得中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）的临床试验默示许可，拟开发用于晚期乳腺癌。TQB3126依托正大天晴口服蛋白降解剂技术平台开发，是一款口服、靶向雌激素受体（ER）的蛋白降解靶向嵌合体药物。作为一种异双功能分子，TQB3126通过泛素-蛋白酶体系统降解ER，阻断ER信号通路，进而抑制肿瘤生长。临床前研究表明，该产品机制明确，安全性良好，具有肿瘤组织分布高的差异化PK优势。据正大天晴新闻稿介绍，传统ER药物更多是“连接受体、阻断信号”，蛋白降解靶向嵌合体药物则是把ER蛋白“拉到”细胞自身的泛素-蛋白酶体系统中进行降解，从源头减少ER蛋白水平。这一机制的优势在于，蛋白降解靶向嵌合体可以利用细胞降解系统清除致病蛋白，减少肿瘤细胞继续依赖该通路生长的可能。从全球研发趋势看，ER蛋白降解靶向嵌合体药物已成为乳腺癌内分泌治疗耐药方向的重要创新路径。 本周全球 TOP10 创新药研发进展 截图来源：摩熵医药周报 PART 04 本周全球TOP7积极/失败临床结果 本周全球Top 7积极/失败临床进展盘点：7月7日，恒瑞医药宣布，其口服小分子GLP-1受体激动剂HRS-7535（大中华区外称KAI-7535，由Kailera Therapeutics开发）在中国成人肥胖及超重人群中的III期临床试验（HARBOR-1）取得积极顶线数据（NCT06904105）。HRS-7535所有剂量组（120mg、180mg）在治疗44周时达到了所有主要终点和关键次要终点；且继续治疗减重效果持续，第50周时180mg组平均减重可达11.1%；同时观察到了多项心血管代谢指标的改善。 截图来源：摩熵医药全球药物研发数据库（查数据.找摩熵） HRS-7535是恒瑞医药自主研发的口服小分子胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，采用每日一次口服给药方式，其吸收不受进食和饮水影响，无需严格的空腹条件及服药后等待时间，服药方式灵活便捷。目前，除了体重管理（HARBOR系列试验），HRS-7535还正在中国开展多项II-III期临床研究，覆盖糖尿病（OUTSTAND系列试验）及慢性肾脏病（RENEW-CKD试验）等多项适应症领域。 本周全球 TOP10 积极/失败临床结果 截图来源：摩熵医药周报 PART 05 60款品种过评，石家庄四药等3家药企大丰收 根据摩熵医药数据库统计，2026年7月6日至2026年7月12日期间，共有76项仿制药申报上市/申报临床获CDE承办，其中新注册分类上市申请受理号71项（包括化药3类，4类，5.2类），新注册分类临床申请受理号2项，一致性评价申请3项。本周6个品种通过一致性评价（按受理号计9项），本周54个品种视同通过一致性评价（按受理号计77项）。本周1项生物类似物注册申报动态：北京博康健基因科技有限公司申报的特立帕肽注射液。 本周过评/视同过评品种主要为消化系统与代谢药物；过评/视同过评产品剂型主要为片剂。 截图来源：摩熵医药周报 本周富马酸伏诺拉生片过评/视同过评受理号最多为6个，本周富马酸伏诺拉生片和钠钾镁钙注射用浓溶液过评/视同过评企业最多均为3家；本周苏州中化药品工业有限公司和成都倍特药业股份有限公司、郑州泰丰制药有限公司企业过评/视同过评品种最多，均为2种，本周过评/视同过评企业包括广州白云山天心制药股份有限公司、回音必集团江西东亚制药有限公司、江苏宣泰药业有限公司和苏州中化药品工业有限公司等共66家。 截图来源：摩熵医药周报 本周有盐酸埃克替尼片是首次过评/视同过评品种。 截图来源：摩熵医药周报 本周卡铂注射液、依折麦布阿托伐他汀钙片(Ⅰ)2款是过评/视同过评达7家企业品种。 摩熵咨询本期周报领取方式 END 本文为原创文章，转载请留言获取授权 点击阅读原文，申请摩熵医药企业版免费试用！